Sitagliptin til að stjórna matarlyst og sykursýki

Við smit af sykursýki af tegund 2 eru aðgreindir þrír meginaðferðir:

1. Vefjarinsúlínviðnám;
2. Truflanir í framleiðslu innræns insúlíns;
3. Óhófleg nýmyndun á glúkósa í lifur.

Ábyrgð á þróun svo skaðlegs sjúkdóms liggur hjá b og c frumum í brisi. Síðarnefndu framleiðir einnig hormón sem örvar umbreytingu glúkósa í orku fyrir vöðva og heila. Ef hægt er á framleiðsluhraða þess vekur það blóðsykurshækkun.

B-frumur eru ábyrgir fyrir framleiðslu á glúkagoni, umframmagn þess skapar forsendur fyrir óhóflegri seytingu glúkósa í lifur. Umfram glúkagon og skortur á insúlíni veita skilyrði fyrir uppsöfnun óunnins glúkósa í blóðrásinni.

Árangursrík meðhöndlun sykursýki af tegund 2 er ekki möguleg án stöðugs og langtíma stjórnunar (um allt tímabil sjúkdómsins) á kolvetnisumbrotum. Fjölmargar alþjóðlegar rannsóknir staðfesta að aðeins sykurbætur veita skilyrði til að koma í veg fyrir fylgikvilla og auka lífslíkur sykursýki.

Þrátt fyrir alls kyns sykursýkislyf tekst ekki öllum sjúklingum að ná stöðugum bótum á kolvetnum með hjálp þeirra. Samkvæmt opinberri UKPDS rannsókn fengu 45% sykursjúkra 100% skaðabætur fyrir að koma í veg fyrir æðasjúkdóm eftir 3 ár og aðeins 30% eftir 6 ár.

Þessir erfiðleikar kveða á um nauðsyn þess að þróa í grundvallaratriðum nýjan flokk lyfja sem myndi ekki aðeins hjálpa til við að útrýma efnaskiptavandamálum, heldur einnig viðhalda brisi, og örva lífeðlisfræðilegan búnað til að stjórna insúlínframleiðslu og blóðsykursfalli.

Lyfin af incretin-gerðinni sem geta stjórnað sykursýki af tegund 2 án örvunar á brisi, skyndilegar breytingar á blóðsykri, hættan á blóðsykursfalli eru nýjustu þróun lyfjafræðinga.

GLP-4 ensímhemillinn Sitagliptin hjálpar sykursjúkum við að stjórna matarlyst og líkamsþyngd og veitir líkamanum getu til sjálfstætt að vinna bug á vandamálinu á eituráhrifum á glúkósa.

Slepptu formi og samsetningu

Lyfið sem byggist á sitagliptini með vörumerkinu Januvia er framleitt í formi kringlóttra töflna með bleiku eða drapplitaða litblær og merkt „227“ á hverja 100 mg, „112“ á 50 mg, „221“ á 25 mg. Töflurnar eru pakkaðar í plastkassa eða blýantasekk. Það geta verið nokkrar plötur í kassa.

Grunn virka efnið sitagliptín fosfat hýdrat er bætt við kroskarmellósnatríum, magnesíumsterati, sellulósa, natríumsterýl fúmarati, óhreinsuðu kalsíumvetnisfosfat.

Fyrir sildagliptin fer verðið eftir umbúðum, sérstaklega fyrir 28 töflur sem þú þarft að greiða 1.596-1724 rúblur. Lyfseðilsskyld lyf eru gefin, geymsluþol er 1 ár. Lyfið þarf ekki sérstakar geymsluaðstæður. Opnar umbúðir eru geymdar á kælihurðinni í mánuð.

Lyfjafræði Sitagliptinum

Þessi hormón eru framleidd af slímhúð í þörmum og framleiðsla incretins eykst með neyslu næringarefna. Ef glúkósastigið er eðlilegt og hærra eykur hormón allt að 80% af framleiðslu insúlíns og seytingu þess með ß-frumum vegna merkjakerfis í frumunum. GLP-1 hamlar mikilli seytingu glúkagonhormóns af b-frumum.

Lækkun á glúkagonstyrk á móti aukningu á insúlínmagni tryggir lækkun á glúkósaseytingu í lifur. Þessir aðferðir og tryggja eðlilegan blóðsykursfall. Virkni incretins er takmörkuð við ákveðinn lífeðlisfræðilegan bakgrunn, einkum með blóðsykurslækkun, þau hafa ekki áhrif á nýmyndun glúkagon og insúlíns.

Með því að nota DPP-4 eru innbrotsefnin vatnsrofin til að mynda óvirk umbrotsefni. Með því að bæla virkni þessa ensíms eykur sitagliptín innihald incretins og insúlíns, dregur úr framleiðslu glúkagons.

Með blóðsykurshækkun, eitt helsta einkenni sykursýki af tegund 2, hjálpar þessi verkunarháttur til að draga úr magni glýkerts blóðrauða, svangur sykur og glúkósa eftir kolvetnisálag. Einn skammtur af sitagliptini er fær um að hindra frammistöðu DPP-4 í einn dag og eykur blóðrásina af incretins í blóðrásinni um 2-3 sinnum.

Lyfjahvörf sitagliptíns

Upptöku lyfsins á sér stað fljótt, með aðgengi 87%. Uppsogshraði er ekki háð tíma neyslu og samsetningar matarins, einkum breytir feitur matur ekki lyfjahvarfabreytum mimetika incretins.

Í jafnvægi eykur viðbótarnotkun 100 mg töflu flatarmál undir AUC ferlinum, sem einkennir háð dreifingarrúmmál á réttum tíma, um 14%. Stakur skammtur af 100 mg töflum tryggir dreifingarrúmmál 198 l.

Tiltölulega lítill hluti af incretin hermir eftir er umbrotinn. 6 umbrotsefni voru greind sem skortir getu til að hindra DPP-4. Nýrnaúthreinsun (QC) - 350 ml / mín. Aðal hluti lyfsins er eytt með nýrum (79% í óbreyttu formi og 13% í formi umbrotsefna), restin skilst út í þörmum.

Í ljósi mikillar byrðar á nýrum hjá sykursjúkum með langvarandi form (CC - 50-80 ml / mín.) Eru vísbendingarnir eins og CC 30-50 ml / mín. tvöföldun AUC gildi kom fram, með CC undir 30 ml / mín. - fjórum sinnum. Slíkar aðstæður benda til skammtaaðlögunar.

Með meinatækni í lifur með miðlungs alvarleika eykst Cmax og AUC um 13% og 21%. Í alvarlegum formum breytast lyfjahvörf sitagliptíns ekki marktækt þar sem lyfið skilst fyrst og fremst út um nýru.

Hver er sýnd incretinomimetic

Lyfjunum er ávísað fyrir sykursýki af tegund 2 auk lágkolvetnamataræðis og fullnægjandi vöðvastarfsemi.

Það er notað sem eitt lyf og í samsettri meðferð með metformíni, súlfonýlúrealyfjum eða tíazolidínjónum. Einnig er mögulegt að nota insúlíninndælingarreglur ef þessi valkostur hjálpar til við að leysa insúlínviðnám vandamálið.

Frábendingar fyrir sitagliptíni

Ekki ávísa lyfjum:

• Með mikla næmni einstaklinga;
• Sykursjúkir með sjúkdóm af tegund 1;
• Barnshafandi og með barn á brjósti;
• Í ástandi ketónblóðsýringu með sykursýki;
• Til barnanna.

Sykursjúklingar með langvarandi nýrnasjúkdóm eru nauðsynlegir sérstaklega.

Hvernig á að taka

Fyrir sitagliptin er mælt með notkunarleiðbeiningunum að drekka lyfið fyrir máltíðir. Venjulegur skammtur er sá sami fyrir hverja meðferðaráætlun - 100 mg / dag. Ef inngönguáætlunin er brotin, ætti að drekka pilluna hvenær sem er, það er óviðunandi að tvöfalda skammtinn.

Slæmir atburðir

Miðað við umsagnirnar hafa flestir sykursjúkir áhyggjur af meltingartruflunum, köstum í uppnámi. Í rannsóknarstofuprófum er getið um þvagsýrublóðleysi, minnkun á skilvirkni skjaldkirtilsins og hvítfrumnafjölgun.

Meðal annarra ófyrirséðra áhrifa (ekki hefur verið sýnt fram á tengsl við incretin líknandi áhrifum) - öndunarfærasýking, liðverkir, mígreni, nefbólga. Tíðni blóðsykursfalls er svipuð og niðurstöður í samanburðarhópnum sem fékk lyfleysu.

Hjálpaðu við ofskömmtun

Ef um ofskömmtun er að ræða er umfram ósogað lyf tekið úr meltingarveginum, fylgst er með öllum mikilvægum þáttum (þ.mt hjartalínuriti). Mælt er með einkennum og stuðningsmeðferð, þar með talið blóðskilun með langvarandi getu (13,5 skammtar af lyfinu eru fjarlægðir á 3-4 klukkustundum).

Niðurstöður eiturlyfjaverkana

Við samtímis notkun sitagliptíns með metformíni, rósíglítazóni, getnaðarvarnarlyfjum til inntöku, glíbenklamíði, warfaríni, simvastatíni, breytast ekki lyfjahvörf þessa lyfjaflokks.

Samtímis gjöf sitagliptíns og digoxins felur ekki í sér breytingu á lyfjaskammti. Svipaðar ráðleggingar eru í boði með leiðbeiningunum og við samspil sitagliptíns og sýklósporíns, ketókónazóls.

Sildagliptin - hliðstæður

Sitagliptin er alþjóðlegt heiti lyfsins, viðskiptaheiti þess er Januvius. Hliðstætt má líta á samtímis lyfið Yanumet, sem inniheldur sitagliptín og metformín. Galvus tilheyrir flokknum DPP-4 hemlum (Novartis Pharma AG, Sviss) með virka efnið vildagliptin, verð 800 rúblur.

Blóðsykurslækkandi lyf henta einnig fyrir ATX kóða í 4. stig:

• Nesina (Takeda Pharmaceuticals, Bandaríkjunum, byggt á alógliptíni);
• Onglisa (Bristol-Myers Squibb Company, byggt á saxagliptíni, verð - 1800 rúblur);
• Trazhenta (Bristol-Myers Squibb Company, Ítalíu, Bretlandi, með virka efninu linagliptin), verð - 1700 rúblur.

Þessi alvarlegu lyf eru ekki með á lista yfir ívilnandi lyf; er það þess virði að gera tilraunir í eigin hættu og hætta á fjárhagsáætlun þinni og heilsu?

Sitagliptin - umsagnir

Miðað við skýrslur á þemavettum er Januvius oft ávísað til sykursjúkra í upphafsfasa sjúkdómsins. Um sitagliptín sýna umsagnir lækna og sjúklinga að notkun incretinomimetic hefur mörg blæbrigði.

Januvia er ný kynslóð lyfja og ekki allir læknar hafa fengið næga reynslu af því að nota það. Þar til nýlega var metformín fyrsta línan og nú er Januvia einnig ávísað sem einlyfjameðferð. Ef hæfileiki þess er nægur er ekki ráðlegt að bæta það við metformín og önnur lyf.

Sykursjúkir kvarta undan því að lyfið uppfylli ekki alltaf uppgefnar kröfur, með tímanum minnkar virkni þess. Vandinn hér er ekki að venjast pillunum, heldur einkennum sjúkdómsins: sykursýki af tegund 2 er langvinn, framsækin meinafræði.

Allar athugasemdir leiða til þeirrar niðurstöðu að innleiðing sitagliptíns í klínískri vinnu, sem táknar grundvallaratriðum ný lyfjaflokk, veitir næg tækifæri til að stjórna sykursýki af tegund 2 á hvaða stigi sem er, frá sykursýki til viðbótarmeðferðar, með ófullnægjandi árangri af notkun hefðbundinna blóðsykursbótaáætlana.

Skýrsla prófessors A.S. Ametov, innkirtlafræðingur-sykursjúkdómalæknir um kenningar og framkvæmd um notkun sitagliptíns - á myndbandi.