Glibenclamide er frægasta og mest notaða sulfonylurea afleiðan með sykurlækkandi eiginleika. Árið 2010 hlaut hann hin virtu Kreutzfeld-verðlaun, sem eru veitt fyrir lyfjafræðilega afrek. Lyfið uppfyllir að fullu ströng viðmið sem valnefndin setur, skilvirkni þess er staðfest með margra ára rannsóknum og klínískri framkvæmd.
Fá lyf geta státað af 20 ára athugun og ítarleg rannsókn á seinkuðum áhrifum notkunar þess. Lágt verð á pillunum dregur verulega úr heildarkostnaði við meðhöndlun sykursýki. Samkvæmt viðmiðunum um ódýrleika og virkni var glíbenklamíð tekið upp á listanum yfir nauðsynleg lyf sem notuð voru við sykursýki. Fyrir utan hann fengu aðeins Metformin og insúlín slíkan heiður.
Vísbendingar um skipan
Önnur tegund sykursýki er framsækinn sjúkdómur sem þarfnast áframhaldandi meðferðar. Jafnvel við aðstæður við góða blóðsykursstjórnun versnar virkni beta-frumna smám saman hjá sjúklingum og magn insúlínframleiðslu í þeim minnkar. Með stöðugt hækkuðum sykri er frumueyðingarferlum flýtt. Fyrstu breytingar á seytingu insúlíns er hægt að greina þegar greiningin er gerð. Hjá sumum sjúklingum hafa þeir ekki marktæk áhrif á sykurmagnið og til að bæta upp sykursýki duga aðeins rétt næring, metformín og líkamsrækt.
Sykursjúkir, þar sem heilbrigðar beta-frumur geta ekki unnið fyrir sjálfa sig og fyrir dauða bræður, þurfa að ávísa leynilögreglum. Þeir örva myndun insúlíns, sem veldur því að frumur vinna virkari.
Þegar glibenclamide er ávísað:
Sykursýki og þrýstingur er mikill hlutur af fortíðinni
- Samræming á sykri -95%
- Brotthvarf segamyndun í bláæðum - 70%
- Brotthvarf sterks hjartsláttar -90%
- Losna við háan blóðþrýsting - 92%
- Aukning á orku á daginn, bætir svefn á nóttunni -97%
- Lyfið er talið eitt af öflugustu leyniorðunum, svo það er ætlað sjúklingum með sykursýki með verulega skerta myndun eigin insúlíns, eins og sést af mjög háu blóðsykursfalli við greiningu. Við niðurbrot sykursýki á sér stað framför ekki strax, glúkósa minnkar smám saman á u.þ.b. 2 vikum. Sykursjúkir með minniháttar blóðsykurshækkun ávísa ekki lyfjum strax eftir greiningu á sykursýki.
- Glibenclamide er ætlað til eflingar meðferðar auk annarra lyfja. Það hefur lengi verið sannað að nokkur sykurlækkandi lyf sem hafa áhrif á orsakir blóðsykursfalls frá mismunandi hliðum eru mun árangursríkari en ein. Til að bæta stjórn á efnaskiptum er hægt að sameina glíbenklamíð með insúlíni og allar sykurlækkandi töflur, nema PSM og leir.
Þegar lyfinu er ávísað skal hafa í huga að það örvar beta-frumur til að vinna með meiri styrkleika. Samkvæmt rannsóknum leiðir slík örvun til lítillar skerðingar á líftíma þeirra. Þar sem glíbenklamíð er það sterkasta í sínum hópi eru þessi óæskilegu áhrif meira áberandi fyrir það en fyrir nútímalegri PSM. Ef sykursýki reynir að viðhalda insúlínmyndun eins lengi og mögulegt er, skal fresta meðferð með glíbenklamíði á sama tíma og veikari lyf munu ekki lengur stjórna sykursýki.
Hvernig virkar glíbenklamíð
Verkunarháttur glíbenklamíðs er vel skilinn og lýst í smáatriðum í leiðbeiningum um lyfið. Efnið hindrar KATF rásir sem eru staðsettar á himnu beta-frumna, sem leiðir til þess að kalíum er hætt í frumurnar, sem veikir pólun himnunnar og kemst í gegnum kalsíumjónir inni. Aukning á styrk kalsíums í frumunni örvar ferlið við að losa insúlínið úr því í millifrumuvökvann og síðan í blóðið. Sykur á glúkósa vegna getu insúlíns til að flytja það frá æðum til vefja. Glibenclamide virkur en aðrir PSM binst beta-frumu viðtaka, þess vegna hefur það besta sykurlækkandi áhrif.
Styrkur lyfsins eykst með auknum skammti. Áhrif glíbenklamíðs eru ekki háð blóðsykri, lyfið vinnur með umfram glúkósa og með ófullnægjandi, svo þegar þú tekur það þarftu að vera eins varkár og mögulegt er og mæla sykur þegar einhver einkenni svipuð blóðsykursfall koma fram.
Til viðbótar við aðal blóðsykurslækkun, eru viðbótaráhrif einkennandi fyrir alla PSM. Samkvæmt leiðbeiningunum minnkar glíbenklamíð insúlínviðnám vöðvafrumna og fitu örlítið, sem stuðlar að frekari lækkun á glúkósa.
Hjartaáhrif lyfsins voru rannsökuð sérstaklega. Í ljós kom að glíbenklamíð getur hindrað KATF rásir ekki aðeins á beta-frumum, heldur einnig á hjartafrumum - hjartavöðvafrumum. Fræðilega séð getur slík aðgerð versnað áhrif hjartaáfalls hjá sykursjúkum. Í klínískum rannsóknum hefur þessi aukaverkun ekki verið staðfest. Ennfremur fannst áberandi hjartsláttaróregluáhrif hjá glíbenklamíði, sem dregur úr dánartíðni á bráðum tímabili blóðþurrð. Að sögn lækna eru margir þeirra hræddir við að ávísa lyfinu Glibenclamide fyrir hvaða greindan hjartasjúkdóm sem er, þrátt fyrir rannsóknargögn.
Glibenclamide efnablöndur
Flestir sykursjúkir þekkja glíbenklamíð af lyfinu Maninil, sem er framleitt í Þýskalandi af Berlin-Chemie. Þetta lyf er frumlegt og með þátttöku sinni hefur yfirgnæfandi fjöldi rannsókna verið gerðar sem hafa rannsakað verkun og öryggi glíbenklamíðs. Maninil hefur 3 skammtamöguleika. Í töflum 1,75 og 3,5 mg er virka efnið á sérstöku örveruformi sem gerir kleift að draga úr blóðsykursfalli með lægri skammti af lyfinu. 5 mg maninyl inniheldur klassískt glíbenklamíð.
Analogar í Rússlandi eru:
- Statiglin frá Farmasintez-Tyumen og Glibenclamide frá Ozon fyrirtækinu (reg. Skírteinið tilheyrir Atoll LLC). Þessi lyf hafa sömu skammta en framleiðendur hafa ekki gefið upp míkrómísað glíbenklamíð í neinum af þessum valkostum.
- Glibenclamide töflur framleiddar af Moskhimpharmpreparaty, Pharmstandard-Leksredstva, Biosynthesis, Valenta Pharmaceuticals hafa stakan 5 mg skammt. Skipta má þeim til að fá hálfan skammt af 2,5 mg.
Þess má geta að þetta eru aðeins skilyrt innlendar hliðstæður þar sem fyrirtæki kaupa glíbenklamíð erlendis, aðallega á Indlandi. Eina undantekningin er Statiglin, skráð árið 2017. Glibenclamide fyrir það er framleitt í Rússlandi hjá BratskKhimSintez fyrirtækinu.
Allir Maninil hliðstæður eru prófaðir með tilliti til líffræðilegs jafngildis og hafa svipaða samsetningu. Umsagnir sjúklinga benda til þess að þessi lyf séu jafn áhrifarík, en samt kjósa sykursjúkir að kaupa upprunalega lyfið, vegna meiri vinsælda þess og frekar lágt verð.
Miðað við dóma er samsetning glíbenklamíðs og metformíns einnig mjög vinsæl. Bæði efnin eru hluti af tveggja þátta lyfjunum Glucovans, Glimecomb, Gluconorm. Metglib, Glibomet og fleiri.
Leiðbeiningar um notkun
Notkunarleiðbeiningin mælir með því að ákvarða þörfina fyrir glíbenklamíð fyrir sig fyrir hvern sjúkling:
- Öruggur upphafsskammtur er ekki meira en 2,5 mg, með alvarlega blóðsykurshækkun - 5 mg. Það er aðeins leyfilegt að hefja meðferð með glíbenklamíði ef tíð blóðsykurstjórnun er möguleg og aðeins samkvæmt fyrirmælum og undir eftirliti læknis. Við megum ekki gleyma því að lyfið getur valdið blóðsykurslækkun, þar með talið alvarlegum. Lyfið í lágmarksskammti er drukkið einu sinni á dag, 20 mínútum fyrir morgunmat. Örbrigð glíbenklamíð er tekið rétt fyrir máltíð.
- Ef sykurmagn hefur ekki farið í eðlilegt horf innan viku, er skammturinn smám saman aukinn og 1,75-2,5 mg bætt við einu sinni í viku. Í allt að 10 mg skammti er glíbenklamíð drukkið á morgnana. Ef þörf er á stórum skömmtum til að bæta upp sykursýki er lyfið drukkið fyrir morgunmat og fyrir kvöldmat. Að nota glíbenklamíð fyrir svefn er bönnuð samkvæmt leiðbeiningunum, þar sem það getur leitt til blóðsykurslækkunar á nóttunni.
- Hámarksskammtur er 3 töflur með 5 mg. Tveir þeirra drekka á morgnana, einn fyrir kvöldmatinn.
Aukaverkanir
Tíðni aukaverkana í meðferð með Glibenclamide er lítil. Með réttum skömmtum og samræmi við notkunarleiðbeiningar finnast aukaverkanir hjá um það bil 1% sykursjúkra, sem bendir til þess að lyfið sé mikið öryggi.
% sykursýki | Aukaverkanir |
færri en 10 | Blóðsykursfall, þyngdaraukning. |
minna en 1 | Meltingartruflanir í formi verkja, uppkasta, niðurgangs, stöðugrar óþægilegs bragðs í munni. Kláði, útbrot, ofnæmi fyrir sólinni. |
minna en 0,1 | Blóðflagnaskortur getur fylgt brot á blóðstorknun, en oftar er það aðeins ákvarðað með rannsóknarstofuaðferðum. |
minna en 0,01 | Aukning á stigi lifrarensíma, lifrarbólga, alvarleg ofnæmisviðbrögð, krossofnæmi með lyfjum sem innihalda súlfónamíðhóp, breytingar á samsetningu blóðs, aukið rúmmál þvags, tímabundið próteinmigu, áfengisóþol. |
Blóðsykursfall og þyngdaraukning eru afleiðing vannæringar og ofskömmtun glíbenklamíðs. Samkvæmt sykursjúkum, ef þú hagræða í mataræði þínu skaltu telja magn kolvetna í hverri máltíð, sleppa ekki máltíðum, raða snarli við langvarandi hreyfingu, þá getur dregið verulega úr hættu á þessum aukaverkunum.
Hverjum móttöku er frábending
Í leiðbeiningunum er innleitt bann við að taka Glibenclamide töflur í eftirfarandi tilvikum:
- ef lyfið eða hliðstæður þess höfðu áður verið með ofnæmi;
- þegar sykursýki skortir beta-frumur (sykursýki af tegund 1, brottnám í brisi);
- við bráða niðurbrot sykursýki við ketónblóðsýringu eða í mikilli hættu á niðurbroti vegna alvarlegra meiðsla og sjúkdóma;
- með verulega skerta nýrna- og lifrarstarfsemi;
- ef um er að ræða laktósaóþol, sem er í lyfinu sem hjálparefni;
- á meðgöngu, brjóstagjöf
- hjá börnum með sykursýki.
Með mikilli varúð er nauðsynlegt að framkvæma meðferð við hormónasjúkdómum, áfengissýki, meltingarfærasjúkdómum, í ellinni, við háan hita.
Ofskömmtun
Ofskömmtun leiðir alltaf til blóðsykurslækkunar. Á fyrsta stigi er hægt að útrýma því með viðbótargjöf til inntöku glúkósa. Ef blóðsykurslækkun er aukin mælir leiðbeiningin með gjöf glúkagons undir húð. Á sama tíma þarf sykursýki brýn læknishjálp. Við alvarlega ofskömmtun lyfsins Glibenclamide lækkar sykur hvað eftir annað á daginn, svo sjúklingnum er sprautað með glúkósaupplausn í bláæð og fylgist með ástandi hans.
Glibenclamide hliðstæður og staðgenglar
Næstu hliðstæður glíbenklamíðs eru aðrar afleiður súlfónýlúrealyfja. Sem stendur er glýklazíð, glímepíríð mikið notað, sjaldnar glycidon.
Ódýrt glibenclamide töfluuppbótin:
PSM | Verslunarheiti | Land framleiðslu | Pökkunarverð, nudda. |
glýklazíð | Sykursýki | Frakkland | 310 |
Gliclazide | Rússland | 120 | |
Sykursýki | 130 | ||
Glidiab | 120 | ||
glímepíríð | Diamerid | Rússland | 190 |
Glímepíríð | 110 | ||
glýsíðón | Glurenorm | Þýskaland | 450 |
Gliptín, sem einnig örva myndun insúlíns, eru dýrari glíbenklamíðhliðstæður. Gliptins eru hluti af Januvii, Ongliza, Xelevia, Galvus, Trazhenty, meðferð þeirra kostar að minnsta kosti 1.500 rúblur. á mánuði. Þessi lyf valda nánast ekki blóðsykursfall, stuðla ekki að eyðingu beta-frumna, en draga ekki úr sykri eins fljótt og glíbenklamíð. Samkvæmt umsögnum, gefa glýptín betri árangur með upphaflega ekki mjög háu blóðsykri.
Verð í apótekum
Maninil sem inniheldur örmýkt glíbenklamíð kostar 130-160 rúblur. í hverri pakkningu með 120 töflum. Maninil 5 mg verður ódýrara, verð á pakkningu er um 120 rúblur. Kostnaður við innlendar hliðstæður er jafnvel lægri: frá 26 rúblum. fyrir 50 töflur eða 92 rúblur. fyrir 120 töflur. Þannig, jafnvel í hámarksskömmtum, fer verð meðferðar ekki yfir 100 rúblur. á mánuði.
Lyfið Glibenclamide er hægt að fá án endurgjalds á öllum svæðum í Rússlandi, ef sjúklingurinn er með sykursýki, og hann er skráður til innkirtlalæknis.