Metformin er eitt af mest notuðu lyfjum við sykursýki. Það dregur úr áhrifum glýseraðs hemóglóbíns og hættu á fylgikvillum í ör- og öræðum, en fjórðungur sjúklinga með það tekur meltingarfærasjúkdóma, allt að 10% sykursjúkra neita meðferð af þessum sökum. Nýja lyfið með metformin Glucofage Long var búið til af Merck Sante sérstaklega til að leysa þessi vandamál. Það bætir þol töflna verulega, eykur fylgi sykursýkissjúklinga við ávísaða meðferð.
Þessari niðurstöðu var náð með því að nota sérstakt skammtaform af Glucofage Long, sem gerir þér kleift að hægja á flæði metformíns í blóðið, ná jafnari styrk og því draga úr hættu á aukaverkunum. Í þessu tilfelli versna áhrif lyfsins alls ekki. Nokkrar fjölsetra rannsóknir hafa sýnt að glúkósalækkandi virkni Glucophage og Glucophage Long er eins.
Hvernig er Glucophage lengi
Nú er mælt með metformíni af öllum samfélögum innkirtlafræðinga til að hefja meðferð fyrir sykursjúka af tegund 2. Það vekur ekki blóðsykursfall, sem er sérstaklega hættulegt fyrir aldraða sjúklinga, veldur ekki þyngdaraukningu, heldur stuðlar frekar að þyngdartapi.
Glucophage Long töflur draga úr bæði blóðsykri og fastandi blóðsykri, án þess að örva seytingu insúlíns. Notkunarleiðbeiningarnar endurspegla þrjá þætti sem ákvarða sykurlækkandi áhrif þess:
Sykursýki og þrýstingur er mikill hlutur af fortíðinni
- Samræming á sykri -95%
- Brotthvarf segamyndun í bláæðum - 70%
- Brotthvarf sterks hjartsláttar -90%
- Losna við háan blóðþrýsting - 92%
- Aukning á orku á daginn, bætir svefn á nóttunni -97%
- Að draga úr losun glúkósa úr lifrinni næst með því að bæla myndun glúkósa úr efnasamböndum sem ekki eru kolvetni og glýkógen.
- Að bæta upptöku og nýtingu vöðva í glúkósa með því að draga úr insúlínviðnámi vefja.
- Að hægja á frásogi glúkósa í meltingarveginum og örva umbreytingu þess í laktat. Þegar lyfið er tekið hægir á brottflutningi matar frá maganum, sem venjulega flýtir fyrir hjá sykursjúkum. Fjölmargar umsagnir benda til þess að þessi aðgerð geri sjúklingum kleift að breyta átthegðun og auðveldar þyngdartap.
Með daglegri notkun dregur lyfið verulega úr tíðni og alvarleika fylgikvilla sykursýki. Hættan á fylgikvillum í æðum, hjartaáfalli, heildar dánartíðni of þungra sjúklinga minnkar um þriðjung, dánartíðni vegna áhrifa sykursýki - um 42%. Svo framúrskarandi árangur er ekki aðeins hægt að skýra með skaðabótum vegna sykursýki. Í framhaldi af rannsóknum kom í ljós að metformín hefur áberandi verndandi eiginleika sem eru ekki tengdir áhrifum lyfsins á blóðsykur. Meðal lyfja sem notuð eru við sykursýki eru þessir eiginleikar sérstakir.
Viðbótaráhrif Glucophage Long töflur, gagnlegar fyrir sykursýki:
Hjartaáhrif | Hömlun á viðloðun blóðflagna, hindrun á segamyndun. |
Bæta fibrinolysis - náttúrulegt ferli til að leysa upp blóðtappa. | |
Hindrun á að lípíð komi fyrir í veggjum æðar. | |
Varðveisla heiðarleika og mýkt á veggjum. | |
Samræming blóðflæðis í litlum slagæðum. | |
Að draga úr hættu á nýrri hjartabilun, bæta ástand sjúklinga með núverandi hjartasjúkdóma. | |
Áhrif á líkamsþyngd í sykursýki | Hindrun á myndun innyfla (umhverfis líffærin) fitu. |
Auðvelda þyngdartap vegna lækkunar insúlíns í blóði, sem aftur er skýrt með jákvæðum áhrifum Glucophage Long á insúlínviðnám. | |
Reglu um matarlyst með því að auka magn GLP-1. | |
Að hægja á frásogi kolvetna. | |
Bætir seytingu insúlíns (óbein áhrif) | Lækkun eituráhrifa á glúkósa. |
„Losun“ á brisi vegna skerðingar á insúlínviðnámi og minnkandi insúlínþörfar. | |
Lækkað grunn insúlínmagn. |
Miðað við umsagnirnar, sem er sérstaklega áhugi á of þungum sykursjúkum og sjúklingum með efnaskiptaheilkenni, er árangur metformins við þyngdartapi. Þeir geta haft áhuga á niðurstöðum einnar rannsóknarinnar sem notaði metformín, orlistat (Xenical) og sibutramin (Reduxin). Sjúklingar breyttu ekki líkamsáreynslu en þeim var bent á að lækka kolvetnaneyslu sína um kvöldið. Metformin var byrjað með Glucofage Long 500 töflum samkvæmt leiðbeiningunum, aukist smám saman í 1500 mg hjá sjúklingum með BMI <30, upp í 2000 mg fyrir BMI <35 og í hámarksskammt fyrir BMI ≥35.
Eftir sex mánaða inntöku fengust eftirfarandi niðurstöður: metformín hjálpaði til við að draga úr þyngd að meðaltali um 9 kg, þyngdartap á sibutramini - mínus 13 kg, á orlistat - 8 kg.
Ábendingar um lyf
Í „Ábendingum“ í leiðbeiningunum um notkun Glucophage Long - aðeins 2 tegund af sykursýki. Ávísa á lyfinu ásamt mataræði og líkamsrækt, samsetning þess við aðrar sykurlækkandi töflur og insúlín er ásættanleg.
Í raun og veru er svið umsókna Glucofage Long mun víðtækara. Það er hægt að úthluta því:
- Til meðferðar á fyrirbyggjandi sykursýki. Metformin dregur verulega úr líkum á sykursýki við minniháttar efnaskiptasjúkdóma sem uppgötvast tímabundið.
- Sem einn af efnisþáttum í meðferð efnaskiptaheilkennis, ásamt lyfjum til að leiðrétta blóðfitublöndu, blóðþrýstingslækkandi lyf.
- Sjúklingar með verulega offitu, sem í flestum tilvikum fylgja insúlínviðnám. Glucofage Long töflur hjálpa til við að draga úr insúlínmagni, sem þýðir að flýta fyrir því að brjóta niður fitu og „byrja“ þyngdartap.
- Konur með PCOS. Í ljós kom að metformín hefur örvandi áhrif á egglos. Samkvæmt umsögnum eykur þetta lyf líkurnar á því að verða barnshafandi með fjölblöðruefni.
- Sykursýki af tegund 1 með áberandi umframþyngd og stóran daglegan skammt af insúlíni til að örva þyngdartap og draga úr þörf fyrir tilbúið hormón.
Vísbendingar eru um að Glucofage Long geti dregið úr hættu á ákveðnum tegundum krabbameina, en í klínískri framkvæmd hefur þessi aðgerð enn ekki verið notuð.
Lyfjahvörf
Helsti munurinn á Glucofage Long og forverum hans er einstök lyfjahvörf nýja lyfsins. Grunnurinn að töflu af langvarandi metformíni er tveggja laga fjölliða kerfi. Innra lagið inniheldur metformín, hið ytra er verndandi. Eftir að pillan hefur verið tekin fer efra lagið vatn, innra bólgnar og breytist í hlaup. Vegna þessa eykst tíminn sem pillan eyðir í maganum. Lyfið losnar smám saman úr innra laginu, seytlar í gegnum ytra lagið og frásogast í blóðið. Í þessu tilfelli losnar 90% af virka efninu innan 10 klukkustunda. Til samanburðar virkar metformín frá venjulegu Glucofage á sama hátt á 30 mínútum.
Gögn úr leiðbeiningum um lyfjahvörf Glucofage Long:
Tíminn til að ná hámarksþéttni þegar Glucofage er tekið Löng af mismunandi skömmtum, klukkustundir | 500 mg | 7 klukkustundir (fyrir venjulega glúkósa - 2,5 klukkustundir) |
750 mg | 4-12 klukkustundir | |
1000 mg | 4-10 klukkustundir | |
Heildartími | Meira en sólarhring. | |
Helmingunartími | 6,5 klukkustundir, eykst með nýrnabilun. | |
Afturköllunarstígar | Nýrin. Metformín skilst út á sama formi, umbrotsefni myndast ekki. |
Ný form lyfsins gerir þér kleift að:
- Taktu töflur einu sinni á dag þar sem áhrif þeirra ná yfir 24 eða fleiri klukkustundir. Samkvæmt umsögnum sykursjúkra sem tóku þátt í rannsóknunum dregur slík meðferðarúr líkur á því að vanti aðra pillu.
- Draga verulega úr hættu á aukaverkunum sem eru einkennandi fyrir venjulegt metformín. Þessi kostur er afleiðing af smám saman losun efnisins í blóðið, sem dregur úr hámarksstyrk þess um 25%.
- Auðvelda val á skömmtum fyrir sjúklinga. Losunarhlutfall metformins úr töflunni er ekki háð einstökum meltingareinkennum sykursýkisins, samsetningu matarins.
Rannsóknir hafa sýnt að enginn munur er á árangri Glucofage Long og Glucofage, meðan Glucophage tapar hvað varðar metformín þol og fylgi sykursýki við meðferð.
Verð á meðferð með Glucophagem Long er 2-2,5 sinnum meira en Glucofagem:
Læknisfræði | Skammtar | Áætluð verð á pakka | |
30 flipi. | 60 flipi. | ||
Glucophage | 500 mg | 125 | 150 |
850 mg | 130 | 180 | |
1000 mg | 200 | 275 | |
Glucophage Long | 500 mg | 230 | 440 |
750 mg | 320 | 470 | |
1000 mg | 390 | 725 |
Ódýrt val til Glucofage Long
Langvirkandi metformín fær vaxandi vinsældir. Auk Merck fyrirtækisins fóru aðrir framleiðendur að framleiða það. Þessi lyf eru talin hliðstæður Glucophage Long; við skráningu verða þau að sanna jafngild þeirra og upprunalega. Í skýrslum lækna og í umsögnum um sykursjúka eru þó reglulegar fullyrðingar um að hliðstæður valdi meiri aukaverkunum en upphaflega Glucofage Long, en samt minna en venjulegt metformín. Verð á hliðstæðum er lægra þar sem framleiðandinn þarf ekki að gera öryggisrannsóknir og bera kennsl á aukaverkanir lyfsins.
Meðal lyfja sem skráð eru í Rússlandi, inniheldur útbreidd metformin rússneska Metformin Long Canon (framleitt af Canonpharma), Metformin MV (Izvarino), Formmetin Long (Pharmstandart, Biosynthesis), Gliformin Prolong (Akrikhin), ísraelska Metformin MV-Teva, Indian Diaformin OD.
Verð á 60 töflum af 750 mg af Metformin Canon og Formetin Long er 310 rúblur, sem er 1,5 sinnum ódýrara en Glucofage Long með sama skammti.
Hvernig á að taka og nota skammta
Glucofage Long töflur eru aðeins drukknar með mat, skolaðar niður með vatni. Í leiðbeiningunum er mælt með því annað hvort að taka allan ávísaðan skammt í kvöldmat, eða deila honum í kvöldmat og morgunmat. Til að varðveita langvarandi losun metformins ætti að drekka töfluna heila án þess að mylja hana. Glucophage Long 1000 má brjóta í tvennt.
Í sykursýki er skammturinn valinn samkvæmt sömu reglu og venjulegt metformín: við byrjum með upphafsskammtinn og aukum hann mjög hægt þar til blóðsykursfall normaliserast.
Glucophage Long 500 mg
Upphafsskammtur - 500 mg. Ef engar aukaverkanir eru fyrir hendi er hægt að auka það eftir 2 vikur frá upphafi meðferðar. Auka ætti skammtinn um 500 mg á tveggja vikna fresti þar til sykurinn nær norminu. Því verra sem lyfið þolist, því hægar ætti aukningin að vera. Hámarks leyfilegi skammtur af metformíni þegar Glucofage Long 500 er tekið er 4 töflur. Ef það bætir ekki sykursýki er öðru sykurlækkandi lyfi bætt við meðferðaráætlunina.
Glucofage Long 500 fyrir drykk sem tapar þyngd í 1500 mg skammti, með mjög mikla þyngd og engar frábendingar, hægt er að hækka skammtinn smám saman í hámark.
Glucophage Long 750 mg
Glucophage Long 750 er ætlað sjúklingum með sykursýki með upphaflega mikið blóðsykursfall. Með hjálp þess geturðu fljótt náð lækningaskömmtum. Upphafsskammtur lyfsins er 1 tafla, þau drekka það í kvöldmat. Skammturinn er aukinn tvisvar í mánuði um 750 mg. Samkvæmt innkirtlafræðingum er árangursríkasti skammturinn hjá flestum sjúklingum 2 töflur. Notkunarleiðbeiningin ákvarðar hámarks leyfilegan skammt - 2250 mg. Venjulegt metformín er leyfilegt 3000 mg, þannig að sjúklingar með mjög hátt insúlínviðnám geta ekki skipt úr Glucophage yfir í Glucofage Long.
Hugsanlegar aukaverkanir
Margir sjúklingar sem tókst að bæta upp sykursýki með metformíni neyðast til að neita að taka það á fyrstu vikum meðferðar. Að þessu eru þeir þvingaðir af meltingartruflunum, sem eru aukaverkanir lyfsins. Hægt er að draga úr áhættu þeirra með því að auka skammtinn hægt, taka metformín á sama tíma með mat og aðeins á kvöldin. Samkvæmt umsögnum veikjast óþægileg einkenni smám saman og í lok fyrsta mánaðar meðferðar hverfa þau oftast.
Ef áhrif á meltingarfærin trufla eðlilegt líf eða eru í langan tíma, mælum innkirtlafræðingar með því að taka langvarandi glúkóbúð eða hliðstæður þess. Í helmingi tilfella fylgir breyting á lyfinu hvarf eða verulegri veikingu aukaverkana.
Listi og tíðni (í%) af hugsanlegum áhrifum á meltingarfærin:
Slæmir atburðir | Glucophage | Glucophage Long |
Niðurgangur | 14 | 3 |
Ógleði | 4 | 2 |
Dyspepsía | 3 | 2 |
Uppþemba | 1 | - |
Hægðatregða | 1 | - |
Kviðverkir | 1 | 4 |
Allar aukaverkanir | 20 | 9 |
Aðrar leiðbeiningar kalla þær aukaverkanir sem eftir eru af Glucofage mjög sjaldgæfar, að sögn framleiðandans lenda minna en 0,01% sjúklinga í þeim:
- ofnæmisviðbrögð koma oftast fram í formi kláða og ofsakláða;
- truflun á lifur, vöxt lifrarensíma. Þessi aukaverkun þarf venjulega ekki meðferð og hverfur ein og sér eftir að Glucophage Long er hætt;
- vítamín B12 skortur með langvarandi meðferð;
- mjólkursýrublóðsýring kemur oftast fram við nýrnabilun, sem leiðir til skertrar þvagláta af metformíni. Hættan á mjólkursýrublóðsýringu eykst með súrefnisskorti, áfengi, langvarandi föstu.
Hverjum er frábending fyrir lyfið
Mjólkursýrublóðsýring er mjög hættulegt ástand. Hlutfall dauðsfalla hjá sjúklingum með sykursýki með mjólkursýrublóðsýringu er miklu hærra samanborið við aðra bráða fylgikvilla sykursýki. Metformín eykur magn laktats í líkamanum, þess vegna, í frábendingum við notkun þess, felur kennslan í sér allar aðstæður þar sem hættan á mjólkursýrublóðsýringu er aukin. Þetta eru allir sjúkdómar sem valda súrefnisskorti: hjarta-, nýrna- og öndunarbilun, blóðleysi, ofþornun vegna uppkasta eða niðurgangs, alvarlegar sýkingar, sérstaklega öndunarfærasýkingar og þvagfærasýkingar. Þú getur ekki tekið Glucophage Long með ófullnægjandi kaloríuinntöku (minna en 1000 á dag), áfengissýki, bráða áfengisneyslu. Vinsamlegast hafðu í huga að verkun metformins varir meira en einn dag, svo þú getur ekki tekið pillu á morgnana og drukkið áfengi á kvöldin.
Frábendingar fela í sér öll bráð skilyrði hjá sykursjúkum, þar sem ómögulegt er að stjórna blóðsykursfalli með töflum, og insúlínmeðferð er nauðsynleg. Þetta eru allt bráðir fylgikvillar sykursýki, óháð stigi þeirra, umfangsmiklum meiðslum, bruna, fyrirhuguðum skurðaðgerðum og skurðaðgerðum sem krefjast almennrar svæfingar.
Ekki er bannað að nota Glucophage Long í bernsku þar sem framleiðandinn hefur ekki enn gert rannsóknir sem sanna öryggi þess. Venjuleg glúkófage leyfð frá 10 árum.
Meðganga notkun
Metformin er hægt að komast úr blóði móðurinnar í blóð fóstursins. Hins vegar veldur það ekki meðfæddum vansköpun, eykur ekki dauðsföll í legi. Það eru tillögur um að lyfið geti leitt til aukaverkana hjá barninu en þau hafa ekki fundist í fyrirliggjandi rannsóknum. Í Rússlandi er meðganga alger frábending fyrir metformín. Miðað við umsagnirnar, jafnvel þótt lyfið væri ekki notað samkvæmt ábendingum (til að bæta virkni eggjastokka), er það hætt við upphaf meðgöngu. Í Evrópu er metformín samþykkt fyrir meðgöngusykursýki.
Efnið getur borist í brjóstamjólk og þaðan í meltingarveginn og blóð barnsins. Með brjóstagjöf gerir kennslan kleift að taka Glucofage Long og hliðstæður lyfsins með varúð og aðeins ef ávinningur þess er verulega meiri en hugsanlegur skaði fyrir barnið. Þetta getur verið mikið insúlínviðnám ásamt offitu og í samræmi við það þörfin fyrir stóra skammta af insúlíni. Til þyngdartaps eftir fæðingu eða til að draga úr örlítið auknu blóðsykri er metformín venjulega ekki notað meðan á brjóstagjöf stendur.
Samsetning með öðrum lyfjum
Sum efni geta haft áhrif á lyfjahvörf Glucophage Long og aukið hættuna á aukaverkunum:
Efni | Aukaverkanir á verkun metformins | |
Bannaðar samsetningar með metformíni | Röntgengeislamerki með joðinnihald | Þessi samsetning eykur hættuna á mjólkursýrublóðsýringu. Ef grunur leikur á nýrnabilun fellur metformín niður 2 dögum fyrir upphaf rannsóknarinnar. Halda má aftur móttökunni þegar geislaða efnið er að fullu eytt (2 dagar) og aðeins ef vanstarfsemi nýrnastarfsins er ekki staðfest. |
Það er óæskilegt að taka með metformíni | Etanól | Áfengisneysla eykur hættuna á mjólkursýrublóðsýringu. Það er sérstaklega hættulegt ásamt líffærabilun, með vannæringu. Innkirtlafræðingar mæla með því að meðan þú tekur Glucofage Long, forðastu ekki aðeins áfengi, heldur einnig eiturlyf sem byggjast á etanóli. |
Gæta þarf varúðar | Þvagræsilyf í lykkju | Furosemide, Torasemide, Diuver, Uregit og hliðstæður þeirra geta versnað ástand nýrna ef þeir eru ekki nægir. |
Sykurlækkandi lyf | Með röngum skammtavali er blóðsykursfall mögulegt. Sérstaklega hættulegt er insúlín og súlfonýlúrealyfi, sem oftast er ávísað fyrir sykursýki. | |
Katjónísk undirbúningur | Nifedipin (Cordaflex og hliðstæður), Digoxin, Novocainamide, Ranitidine hækka magn metformins í blóði. |