Metformín hefur verið notað í klínískri vinnu í meira en hálfa öld. Og í dag benda allar ráðleggingar varðandi meðhöndlun sykursýki af tegund 2 að nota það á öllum stigum þróunar sjúkdómsins, þar sem það hjálpar til við að draga verulega úr örveru- og makrovaski.
Því miður er útbreidd notkun Glucofage og hliðstæða þess frá biguanide hópnum takmörkuð vegna óæskilegra afleiðinga fyrir meltingarveginn, sem myndast hjá 25% sykursjúkra. Samkvæmt óopinberum gögnum hætta allt að 10% sjúklinga að taka Glucofage og samheitalyf þess vegna meltingartruflana, sem hefur ekki verið rannsakað að fullu.
Löng meginreglur glúkófagans
Heildaraðgengi per os metformíns er á bilinu 50-60%. Úr blóðrásinni frásogast mest af því á staðnum, í efri hluta meltingarfæranna. Og aðeins lítið magn af efninu er í dreifnara svæðinu í meltingarveginum. Sogtími fer ekki yfir 2 klukkustundir.
Að búa til metformín með langvarandi getu er ekki auðvelt verkefni:
- Upptöku lyfsins fer fram á takmörkuðu svæði í efri meltingarvegi;
- Með umfram metformíni yfir ákveðnum þröskuld er tekið fram „frásogsmettun“;
- Ef hægir á losun virka efnisins frásogast það eftir alla þörmum.
„Mettuð“ frásog þýðir að með umfram Biguanide fellur mest af því ekki í „frásogsgluggann“ og virkar alls ekki. Upptöku stigs lyfsins í þörmum er tengt hraða brottflutnings þess frá maga. Þessi blæbrigði útskýra erfiðleikana við að búa til Glucophage með langvarandi áhrif sem hægt væri að taka einu sinni á dag.
Hefðbundin lyf hægja einfaldlega á losun virka efnisins úr töflunni með einsleitri frásog virka efnisins meðfram allri þörmum. En slík lyf hafa líka tíma fyrir tiltölulega hratt inntöku virka efnisþáttarins í blóðrásina strax eftir að pillan hefur verið tekin. Svipaðar meginreglur fyrir Glucophage Long eru óásættanlegar þar sem frásog metformins er lokað eftir að frásogsglugginn hefur farið fram. Já, og fyrstu losun virka efnisins getur „mettað“ það og hluti lyfsins verður áfram óinnheimtur.
Eftir að hafa neytt venjulegs glúkósa er hámarksþéttni þess ekki meiri en 3 klukkustundir.
Til að bera saman meltingarþol einfalds metformíns og langvarandi XR afbrigði voru fjórar tegundir sjúkdómssjúklinga með mismunandi gerðir af Glucophage rannsakaðir í fjórum læknastöðvum í Bandaríkjunum. Tíðni óæskilegra afleiðinga fyrir meltingarveginn hjá sykursjúkum sem tóku langvarandi metformín var marktækt lægri en hjá þeim sem notuðu venjulega lyfið.
Sýnt er myndrænt á tíðni aukaverkana við meðhöndlun á mismunandi tegundum glúkófagans, svo og við umskipti frá einni tegund til annarrar.
Í blindri rannsókn var prófað skilvirkni stjórnunar á glýkuðum blóðrauða. Hópar þátttakenda sýndu sömu árangursárangur af tveimur gerðum af Glucophage.
Nýsköpunartækni og glúkófage lengi
Áhrif smám saman losun metformín XR er veitt með uppbyggingu töflunnar, sem skapar dreifikerfi vegna gelhindrunarinnar. Virki efnisþátturinn er í tvöföldu, vatnssæknu fylki, sem veitir losun metformins XR með dreifingu. Ytri fjölliða fylkið nær yfir innri hlutann, sem inniheldur 500-750 mg af lyfinu. Þegar hún fer inn í magann bólgnar taflan úr raka, hún er þakin hlaupalag utan frá og það skapar skilyrði fyrir losun lyfsins. Mikilvægur munur á þessum töflum er að leysingahraði lyfsins er ekki tengdur eiginleikum hreyfigetu í þörmum og sýrustigs. Þetta gerir okkur kleift að útiloka breytileika neyslu lyfja í meltingarfærum mismunandi sjúklinga.
Lyfjahvörf glúkósa lengi
Upptaka virka efnisins frá töflunni er hægari og lengri samanborið við einfaldan hliðstæða. Í tilraunum var langvarandi hliðstæður borinn saman við skammtinn 200 mg / dag. og einföld glúkófage með skammtinum 2 r. 1000 mg / dag. við að ná jafnvægisstyrk. Hámarksþéttni Tmax eftir neyslu metformín XR var marktækt hærri en hjá einföldu metformíni (7 klukkustundir í stað 3-4 klukkustunda). Cmax, takmarkandi styrkur, í fyrra tilvikinu var fjórðungi lægri. Heildaráhrif á blóðsykur í tveimur lyfjategundum voru þau sömu. Ef við greinum svæðið undir ferlinum sem einkennir háð styrk stigs á réttum tíma, getum við ályktað um líffræðilega jafngildi tveggja tegundir glúkagjafar.
Ljóst er að lyfjahvörf lyfsins með langvarandi getu gera það mögulegt að útiloka hratt stökk í metformíni XR í plasma, sem er dæmigert fyrir einfalt metformín.
Samræmd inntaka virka efnisþáttarins hjálpar til við að forðast aukaverkanir í meltingarveginum og bæta verulega lyfjaþol.
Vísbendingar, frábendingar, takmarkanir
Glucophage Long er ávísað fyrir sykursjúka með 2. tegund sjúkdóms ef lífsstílsbreyting veitir ekki fullkominn stjórn á blóðsykri. Lyfið er sérstaklega ætlað sjúklingum með yfirvigt. Metformin er notað sem fyrstu lyf við einlyfjameðferð eða flókin meðferð með öðrum sykursýkislyfjum, þ.mt insúlíni.
Glucophage er áreiðanlegt lyf með öflugan gagnagrunn um árangur en óviðeigandi notkun þess getur haft neikvæðar afleiðingar. Ekki má nota lyfið:
- Með ofnæmi fyrir innihaldsefnum formúlunnar;
- Við ástand ketónblóðsýringu, dá og foræxli;
- Sjúklingar með nýrnasjúkdóm (kreatínín úthreinsun - allt að 60 ml / mín.);
- Við bráða sjúkdóma (súrefnisskortur, ofþornun), sem veldur nýrnastarfsemi;
- Við aðgerðir og meðferð alvarlegra meiðsla (sjúklingurinn er fluttur í insúlín);
- Hjá sjúkdómum sem vekja súrefnis hungri í vefjum (hjartaáfall, önnur hjartasjúkdómar, öndunarfærasjúkdómar);
- Sykursjúkir með skerta lifrarstarfsemi;
- Með kerfisbundinni misnotkun áfengis, bráða áfengisneyslu;
- Þungaðar og mjólkandi mæður;
- Í ástandi mjólkursýrublóðsýringu, þar með talið sögu;
- Einstaklingar á hypocaloric mataræði (allt að 1000 kcal / dag).
Á tímabili geislamælingar eða röntgenrannsókna með því að nota merki sem byggjast á joði, var sykursýki 48 klukkustundum fyrir aðgerðina og 48 klukkustundum eftir að það var flutt í insúlín.
Sérstaklega þarf að huga að skipan Glucophage Long í flokknum sykursjúkir á þroskuðum aldri, með vannæringu, sem og þá sem stunda mikla líkamlega vinnu, þar sem þessir þættir vekja þróun mjólkursýrublóðsýringar.
Glucophage Long og meðganga
Jafnvel á skipulagsstigi barns er kona með sykursýki fluttur til insúlíns. Það er skynsamlegt að viðhalda þessari meðferðaráætlun meðan á brjóstagjöf stendur, þar sem metformín er frábending á meðgöngu og við brjóstagjöf. Ef heilsufar móðurinnar þarfnast skiptis yfir í Glucofage Long, er barnið flutt í gerviefni.
Skammtar og lyfjagjöf
Í rannsókn á ákjósanlegum skammti fyrir langvarandi glúkóbúð, var sannað skammtaháð verkun með einni notkun lyfsins. Hámarksáhrif komu í ljós með notkun 1500-2000 mg / dag. Tilraunin bar einnig saman möguleikann á langvarandi glúkóbúð með meðferðaráætlun 2 p / dag. 1000 mg og 1 r / dag. 2000 mg hvor. Í fyrra tilvikinu lækkuðu glúkated blóðrauðavísitala í hópi sjálfboðaliða um 1,2%, í öðru - um 1%.
Lyfið er ætlað til innvortis notkunar. Töflan er neytt með vatni án þess að mylja hana. Innkirtlafræðingurinn reiknar út áætlun og skammta með hliðsjón af niðurstöðum prófanna, stigi sjúkdómsins, samhliða meinafræði, aldri sykursýkisins og viðbrögðum líkamans við lyfinu.
Glucophage Long - 500 mg
Í 500 mg skammti á dag. að taka töflur ásamt kvöldmat. Ef forritið er tvöfalt, þá með morgunmat og kvöldmat, en alltaf með mat.
Ef sjúklingurinn er fluttur frá venjulegum Glucophage í langvarandi útgáfu er upphafshraðinn valinn í samræmi við heildar dagsskammt fyrri lyfjameðferðar.
Eftir tvær vikur geturðu metið virkni, ef niðurstaðan er ófullnægjandi, er skammturinn aukinn um 500 mg, en ekki meira en 2000 mg / dag. (4 stk.), Sem samsvarar hámarks norm. Fjórar töflur eru einnig teknar einu sinni, með kvöldmat. Ef þessi meðferðaráætlun var ekki nægjanlega árangursrík geturðu dreift töflunum í tvo skammta: annan helminginn á morgnana, seinni á kvöldin.
Glucophage Long 500 fyrir þyngdartap er aðeins skynsamlegt fyrir sykursjúka og fólk með efnaskiptasjúkdóma. Það eru margar orsakir offitu, stjórnandi sjálfslyf með alvarlegu lyfi og sjálfgreining getur haft ófyrirsjáanlegar afleiðingar.
Það er mikilvægt að taka lyfið á sama tíma. Morgunmatur eða kvöldmatur ætti að vera fullur. Með hvaða meðferðaráætlun sem er er mælt með sykursjúkdómi fæðubótarefni - 5-6 sinnum á dag, með léttu millimáli milli aðalmáltíðar. Ef þú af einhverjum ástæðum misstir af tímanum við að taka lyfið geturðu ekki tvöfaldað normið, því líkaminn þarf tíma til að vinna að skammtinum að fullu. Þú getur tekið pilluna við fyrsta tækifæri. Lyfið er ekki tekið á námskeiðum, heldur stöðugt. Ef sjúklingur hefur hætt meðferð með metformíni ætti læknirinn að vera meðvitaður um þetta.
Ef Glucofage Long er notað í flóknu meðferðaráætlun með insúlíni, mælir upphafsskammtur notkunarleiðbeininga við að velja ekki meira en 1 töflu (500 mg / dag). Skammtar hormóninsúlínsins eru reiknaðir með hliðsjón af mataræði og aflestri glúkómeters.
Glucophage Long - 750 mg
750 mg hylki er einnig tekið einu sinni, með kvöldmat eða strax eftir það. Upphafsskammtur er ekki meiri en ein tafla, skammtaaðlögun er möguleg eftir hálfan mánuð. Smám saman hækkun á tíðni auðveldar aðlögun líkamans og dregur úr líkum á aukaverkunum í meltingarvegi.
Ráðlagður tíðni langvarandi glúkóbúðs er 2 töflur / dag. (1500 mg), ef æskileg niðurstaða er ekki, er normið stillt á 3 stk / dag. (2250 mg - hámark). Þegar hæfileiki hægfara lyfsins er ekki nóg, skiptir það yfir í venjulega Glucophage, sem hefur viðmiðunarmörk 3000 mg / dag.
Ef sjúklingurinn er fluttur í langvarandi glúkóbúð með hliðstæðum sem byggjast á metformíni, þegar þeir velja upphafsskammt, er hann hafður að leiðarljósi heildarstaðal fyrri lyfja. Ef lyfin hafa einnig langvarandi áhrif getur verið þörf á hlé þegar skipt er um lyfið með hliðsjón af þeim tíma sem það var fjarlægt úr líkamanum. Sykursjúkir sem taka reglulega Glucophage í magni 2000 mg eða meira og skipta um það með Glucophage Long er ekki raunhæft.
Glucofage® langt samsetningar- og losunarform
MERCK SANTE, frönskt framleiðslufyrirtæki, sleppir Glucophage® löngum tímum með viðvarandi losunartöflum.
Það fer eftir skömmtum, þeir innihalda 500 eða 750 mg af virka efninu metformín hýdróklóríð. Hylkjunum er bætt við fylliefni: natríumkarmellósa, hýprómellósa, sellulósa, magnesíumsterat.
Greina má hvítar kúptar töflur með því að grafa skammtinn og lógó fyrirtækisins á hvorri hlið. Í álþynnupakkningum eru töflur pakkaðar í 15 stykki. Í einum kassa geta verið 2 eða 4 slíkir plötur.
Þeir sleppa lyfinu samkvæmt lyfseðlinum, það þarf ekki sérstök geymsluaðstæður. Á Glyukofazh Long er verðið alveg viðráðanlegt: í apótekum á netinu er það boðið fyrir 204 rúblur. (500 mg skammtur). Geymsluþol lyfsins er 3 ár.
Aukaverkanir
Samkvæmt viðmiðum WHO er tíðni aukaverkana metin á eftirfarandi skala:
- Mjög tíð - ≥ 0,1;
- Tíð - frá 0,01 til 0,1;
- Sjaldan - frá 0,001 til 0,01;
- Mjög sjaldgæfar - frá 0,0001 til 0,001;
- Mjög sjaldgæft - frá 0,00001 til 0, 0001.
Ef fyrirliggjandi tölfræði yfir einkenni passar ekki við tiltekinn ramma eru einstök tilvik skráð.
Líffæri og kerfi | Aukaverkanir | Tíðni |
Miðtaugakerfi | bragðskerðing | oft (3%) |
Meltingarvegur | meltingartruflanir, verkir í meltingarfærum, lystarleysi | oft |
Leður | ofsakláði, kláði, roði og önnur ofnæmisviðbrögð | mjög sjaldan |
Umbrot | mjólkursýrublóðsýring | mjög sjaldan |
Breytingar á lifur og galli | lifrarbólga, lifrarstarfsemi | einangruð mál |
Flestar óæskilegu afleiðingarnar hverfa á eigin spýtur eftir aðlögun, ef óþægindin hverfa ekki af sjálfu sér verður þú að upplýsa innkirtlafræðinginn um þetta. Hann getur minnkað skammtinn eða ávísað hliðstæðum. Stundum er dregið úr tíðni meltingartruflana með því að fylgja meginreglum lágkolvetna næringar og dreifingu dagskammtsins í 2 skömmtum.
Smám saman aðlögun normsins (sérstaklega upp á við) í slíkum tilvikum er skylt.
Hjá sykursjúkum sem taka stöðugt metformínbundin lyf frásogast B12 vítamín minna. Ef megaloblastic blóðleysi er greind, skal íhuga þennan þátt.
Skert lifrarstarfsemi kemur fram af sjálfu sér með því að afnema Glucofage Long.
Vegna skorts á hættu á blóðsykursfalli er það ekki hættulegt fyrir ökumenn og sykursjúka að taka lyfið sem einlyfjameðferð, en starf þeirra tengist aukinni athygli og mikilli viðbragðshraða. Með flókinni meðferð verður að taka tillit til möguleika annarra blóðsykurslækkandi lyfja.
Hjálpaðu við ofskömmtunareinkenni
Eiturhrif metformins voru prófuð með tilraunum: sjálfboðaliðar fengu skammt sem var 42,5 sinnum hærri en efri viðmiðunarmörk (85 g). Blóðsykursfall hjá þátttakendum þróaðist ekki, einkenni mjólkursýrublóðsýringar sýndu.
Ef slík merki finnast ekki á sjúkrastofnun er móttöku Glucophage Long stöðvuð og sjúkrabíll kallaður til.
Eftir að hafa tilgreint magn laktats í líkamanum er sjúklingum ávísað blóðskilun. Einnig er ávísað einkennameðferð.
Niðurstöður eiturlyfjaverkana
Frábendingar samsetningar
Geislabundið merki með joð getur valdið mjólkursýrublóðsýringu, sérstaklega hjá sykursjúkum með nýrnasjúkdóm. Fyrir tímabil geislagreiningar er Glucophage Long hætt. Ef ástand nýrna veldur ekki áhyggjum getur sjúklingurinn eftir tvo daga farið aftur í venjulega meðferðaráætlun.
Ekki er mælt með valkostum
Glucophage long og áfengi eru algerlega ósamrýmanleg, þar sem etýlalkóhól getur valdið mjólkursýrublóðsýringu, sérstaklega við lifrarvandamál og óreglulega og lélega næringu. Lyf sem byggjast á etanóli auka einnig líkurnar á slíkum fylgikvillum.
Fléttur sem krefjast sérstakrar athygli
Samhliða metformíni þurfa sum lyf aðgát og stöðugt eftirlit með blóðsykri.
- Danazole - eykur blóðsykurshrif, þarf að aðlaga skammt af metformíni;
- Klórprómasín - vekur blóðsykursskilyrði, hamlar insúlínframleiðslu, þarfnast skammtaaðlögunar á Glucofage Long;
- Sykurstera - hættulegt vegna lækkunar á glúkósaþoli, aukningu á sykri, fylgikvillum í formi ketosis;
- Þvagræsilyf (loopback) - stuðla að þróun mjólkursýrublóðsýringu og nýrnabilun;
- β-sympatímyndandi lyf - vegna örvunar β-viðtaka auka magn blóðsykurs, er umskipti yfir í insúlín mögulegt;
- Blóðþrýstingslækkandi lyf, insúlín, salicylates, acarbose, lyf úr sulfonylurea hópnum - auka glúkósalækkandi getu Glucofage Long, þarfnast skammtaaðlögunar;
- Nifedipin - eykur frásog metformins og Cmax.
Katjónískur hópur lyfja eins og morfín, amiloríð, digoxín, prókaínamíð, kínidín, kínín, ranitidín, triamteren, trímetóprím, vankomýsín er seytt í nýrnapíplum, þess vegna er það keppandi Glucophage í baráttunni fyrir flutningskerfi.
Glucophage langt mat neytenda
Könnun á sykursjúkum sem tóku Glucofage Long, dóma leiddi í ljós blandaða.
- Mikil afköst. Fljótt þyngdartap ef engin hungursneyð fæði og almennt allar breytingar á lífsstíl neyddu mig til að leita til læknis. Auðkennd insúlínviðnám og skjaldvakabrestur, sem versnaði vandamálið með þyngd. Glucophage var ávísað, í fyrstu reglulega - 3 rúblur á dag. 850 mg hvor. Samhliða meðhöndlaði hún skjaldkirtilinn. Í 3 mánuði fór allt í eðlilegt horf: þyngd og insúlínframleiðsla náði sér. Nú var ég fluttur til Glyukofazh Long (núna fyrir lífið).
- Miðlungs áhrif. Við tökum Glucophage Long með konunni okkar. Þeir segja að hann styrki æðar, lengi lífið og ég sé líka með sykur. Um leið og hlutirnir fóru aðeins betur fór ég að sleppa því að taka pillurnar, en maginn hefndi mín í hvert skipti fyrir svona truflun. Ég þurfti að minnka skammtinn og herða mataræðið. Ég tók eftir því að aukaverkanirnar aukast við óreglulega notkun lyfsins.
- Lág niðurstaða. Sykursýki af tegund 2 fannst í mér í síðasta mánuði, Glucophage Long var ávísað þar sem vinna leyfir mér ekki að hugsa um pillur allan daginn. Hann tók lyfið í þrjár vikur og því lengra, sem fleiri aukaverkanir birtust. Ég þoldi þar til ég kom á sjúkrahúsið. Lyfið var aflýst, hægt og rólega.
Að auka hollustu sykursjúkra við meðferð, draga úr ófyrirséðum atburðum í meltingarvegi eru mikilvægir kostir Glucofage Long, en aðalviðmiðunin fyrir gæði sykursýkislyfja er engu að síður blóðsykursvísarnir hjá sykursjúkum með sykursýki af tegund 2.