Verkunarháttur saxagliptíns á líkamann í sykursýki

Algengi sykursýki af tegund 2 í heiminum fer vaxandi, þetta er vegna lífsstíls fólks og mikil næring. Lyfjafræði stendur þó ekki kyrr, þróa ný efni til meðferðar á sykursýki.

Einn af nýjum flokkum slíkra efna er hermi eftir incretin, þar með talið saxagliptin (saxagliptin).

Verkunarháttur incretins

Innihúðin eru mannshormón sem eru framleidd í meltingarveginum þegar matur fer í það. Vegna aðgerða þeirra eykst framleiðsla insúlíns sem hjálpar til við að frásogast glúkósa sem losnar við meltinguna.

Hingað til hafa tvær tegundir af incretins fundist:

• GLP-1 (glúkónalík peptíð-1);
• ISU (insulinotropic polypeptide).

Viðtökur fyrstu eru í mismunandi líffærum, sem gerir honum kleift að sýna víðtækari áhrif. Annað er stjórnað af p-viðtaka í brisi.

Meðal meginleiða aðgerða þeirra eru:

• aukin seyting hormóninsúlíns í brisfrumum;
• að hægja á magatæmingu;
• minnkun á framleiðslu glúkagons;
• minnkuð matarlyst og tilfinning um fyllingu;
• endurbætur á hjarta og æðum, jákvæð áhrif á taugakerfið.

Með aukningu á insúlínframleiðslu frásogast glúkósa betur en ef það er eðlilegt hættir seytingarferlið og viðkomandi er ekki í hættu á blóðsykursfalli. Lækkun á magni glúkagons, insúlínmótlyfja, leiðir til minnkunar á neyslu á glúkógeni í lifur og losar ókeypis glúkósa, en stuðlar samtímis til aukinnar neyslu glýkógens í vöðvum. Fyrir vikið er glúkósa notað strax á framleiðslustaðnum, án þess að fara inn í blóðrásina.

Þegar hægir á losun magans fer matur í þörmum í litlum skömmtum, sem dregur úr magni glúkósaupptöku í blóði og þar af leiðandi eykur styrk þess. Hann virkar í smærri lotum og frásogast það auðveldlega af líkamanum. Í þessu tilfelli takmarkar matarlyst offramboð.

Hingað til hefur aðeins verið tekið fram áhrif á blóðrásarkerfið en ekki rannsakað. Í ljós hefur komið að incretins hjálpa p-frumum í brisi að ná sér hraðar.

Það er ómögulegt að fá hormón í hreinu formi sínu í nægilegu magni, þess vegna hafa vísindamenn þróað hliðstæður sem gegna svipuðum aðgerðum:

• endurskapa áhrif glúkónalíkra peptíða-1;
• að draga úr áhrifum eyðileggjandi ensíma og lengja þannig líf hormóna.

Saxagliptin tilheyrir seinni hópnum.

Slepptu eyðublöðum

Saxagliptin er hluti af lyfinu Onglisa, sem virkar sem hemill DPP-4. Þetta tól er ekki á alríkislistanum yfir ívilnandi lyf, en það er hægt að gefa sjúklingum með sykursýki með því að fjármagna kostnaðaráætlun.

Lyfið er fáanlegt í formi töflna með gulleitri skel, sem inniheldur 2,5 mg af saxagliptini eða 5 mg af hýdróklóríði þess. Samsetningin inniheldur einnig hluti sem hámarka áhrif virka efnisins. Töflurnar eru merktar sem gefa til kynna skammta þeirra.

Töflunum er pakkað í þynnupakkningu með 10 stykki og pappakassa.

Vísbendingar og frábendingar

Mælt er með undirbúningi sem byggir á Saxagliptin til að nota með:

1. Forstigs sykursýki, þegar hefðbundnar ráðstafanir, þ.mt mataræði, hreyfing og önnur ráðleggingar, hjálpa ekki. Tólið gerir þér kleift að stöðva eyðingu ß-frumna og hamla þar með þróun sykursýki af tegund 2;
2. Tilvist greindra sjúkdóma. Í þessu tilfelli er hægt að nota tólið sem sjálfstætt lyf eða í samsettri meðferð með öðrum lyfjum:
   • Metformín;
   • insúlín;
   • súlfonýlúrea afleiður;
   • thiazolidinediones.

Frábendingar við notkun lyfsins eru:

• sykursýki af tegund 1;
• óhófleg næmi fyrir einhverjum íhlutum lyfsins;
• mikil næmi fyrir DPP-4 hemlum;
• tilvist ketónblóðsýringu með sykursýki;
• meltingarleysi laktósa og laktasaskorts, meðfædds glúkósa-galaktósa vanfrásog;
• meðgöngu og brjóstagjöf
• minniháttar aldur.

Í þessum tilvikum eru hliðstæður af lyfinu notaðar eða sjóðir með mismunandi samsetningu valdir.

Árangur upphafsmeðferðar saxagliptin + metformín

Leiðbeiningar um notkun

Töflur eru teknar til inntöku án tillits til fæðuinntöku. Hylkið er gleypt heilt og skolað niður með litlu magni af vatni. Skömmtun fer eftir tegund meðferðar og líðan sjúklings.

Með aðskildri notkun er mælt með að saxagliptin taki 5 mg einu sinni á dag.

Í samsettri meðferð með öðrum sykursýkislyfjum er skammturinn 5 mg á dag, það sama á við um viðbót þegar notuð samsetning blóðsykurslækkandi lyfja við saxagliptin.

Á fyrsta stigi notkunar efnisins með metformíni er skammturinn af saxagliptini 5 mg og metformín 500 mg á dag.

Hjá sjúklingum með nýrnasjúkdóm er skammturinn minnkaður í 2,5 mg á dag. Ef blóðskilun er notuð er lyfið drukkið eftir að því er lokið. Áhrif lyfsins við kviðskilun hafa ekki verið rannsökuð. Í öllum tilvikum, áður en lyfinu er ávísað, ráðleggja sérfræðingar að gangast undir nýrnaskoðun á sjúklingnum.

Hjá sjúklingum með lifrarstarfsemi er skammtaaðlögun ekki nauðsynleg. Meðferð fer fram samkvæmt almennum ráðleggingum. Þetta á einnig við um aldraða sjúklinga, að því tilskildu að þeir séu ekki með nýrnavandamál.

Rannsókn á áhrifum lyfsins á fóstrið hjá þunguðum konum og ungum börnum hefur ekki verið gerð. Þess vegna er erfitt að spá fyrir um afleiðingar þess. Hjá þessum sjúklingum eru venjulega önnur sannað lyf notuð. Ef kona tekur saxacgliptin meðan á brjóstagjöf stendur ætti hún að neita að fæða.

Þegar um er að ræða gjöf samtímis með virkum CYP3A4 / 5 hemlum er dagskammtur lyfsins helmingaður.

Þetta eru eftirfarandi lyf:

• Ketókónazól;
• Clarithromycin;
• Atazanavir;
• Indinavir;
• Nefazodon;
• Ítrakónazól;
• Ritonavir;
• Telitrómýcín;
• Nelfinavir;
• Saquinavir og aðrir.

Þegar hann tekur saxagliptin heldur sjúklingurinn áfram að útfæra almennar ráðleggingar um skipulag mataræðis, skammtaðar líkamsæfingar og fylgjast með sál-tilfinningalegu ástandi.

Aukaverkanir og ofskömmtun

Lyfið hefur nánast engar aukaverkanir. Helsti kostur þess er skortur á hættu á blóðsykursfalli.

En eins og öll tilbúin lyf hefur það áhrif á lífeðlisfræðilega ferla líkamans og stuðlar að breytingum þeirra sem geta leitt til:

• þróun smitsjúkdóma í öndunarfærum;
• meltingartruflanir;
• skútabólga
• útlits höfuðverkur;
• meltingarfærabólga;
• þróun bólgu í kynfærum.

Þegar þú fylgist með einhverjum af þessum einkennum, ættir þú að kvarta til læknisins sem mætir, sem mun velja viðeigandi skammt af lyfinu eða breyta því í aðrar töflur.

Ofskömmtun í klínískum rannsóknum fannst ekki en þéttni sem var 80 sinnum hærri en mælt var með var notuð. Ef um ofskömmtun er að ræða (ógleði, uppköst, niðurgangur, höfuðverkur, máttleysi osfrv.) Er meðferðin framkvæmd samkvæmt einkennunum með því að fjarlægja lyfið hratt úr líkamanum, sem er auðveldast að gera með blóðskilun.

Þegar þau voru sameinuð öðrum lyfjum greindust ekki áberandi frávik. Samtímis notkun með metformíni og tíazólídíndíónes hefur samt ekki verið rannsökuð.

Myndband frá sérfræðingnum:

Hvað getur komið í stað saxagliptíns?

Notkun saxagliptíns sem aðalþáttarins er aðeins þróuð í Onglise lyfinu, ef sjúklingurinn hefur aukaverkanir, verður hann að nota hliðstæður, sem fela í sér aðra hemla DPP-4 ensímsins:

1. Janúar - Eitt fyrsta verkfæri þessarar tegundar, þróað í Bandaríkjunum. Það er gert í skömmtum 25, 50 og 100 mg. Dagleg viðmið er um 100 mg. Áhrif lyfsins varir í um það bil einn dag. Stundum er það framleitt undir YanuMet vörumerkinu, sem að auki inniheldur metformín.
2. Galvus - lyf sem er framleitt í Sviss, er notað í 50 mg skammti á dag eða meira, það er oft notað ásamt insúlíni.
3. Nesina - framleitt á Írlandi, byggt á apolgiptín bensóati með 12,5 eða 25 mg skammti. 1 tafla er tekin einu sinni á dag.
4. Vipidia - aðalefni lyfsins alogliptin, sem hefur svipuð áhrif, er tekið einu sinni á dag í 25 mg skammti.
5. Trazhenta - tæki sem byggist á linagliptini, er orðið að formi 5 mg töflu til inntöku.

Aðrar hliðstæður eru notaðar sem hafa mismunandi samsetningu, en svipaðan verkunarhátt. Kostnaður við lyf er mismunandi í samræmi við framleiðsluland og samsetningu lyfjanna.

Verð á lyfinu Onglisa, sem inniheldur saxagliptín, frá 1700 til 1900 rúblur.

Nýja kynslóð lyfja gerir það mögulegt að leysa vandamál glúkósaupptöku hratt og auðveldlega hjá sjúklingum með sykursýki.

Þó listi þeirra sé enn ekki mjög breiður er aðeins eitt lyf framleitt á grundvelli saxagliptíns, sem hefur jákvæð áhrif við meðhöndlun sykursýki og veldur ekki blóðsykursfalli. Á sama tíma eru hliðstæður sem innihalda annað virkt efni, en með svipuð meðferðaráhrif.