Vildagliptin - leiðbeiningar, hliðstæður og sjúklingaumsagnir

Þrátt fyrir mikið úrval af sykurlækkandi lyfjum hefur ekki enn fundist kjörið tæki til að stjórna blóðsykursfalli. Vildagliptin er eitt nútímalegasta sykursýkislyfið. Það hefur ekki aðeins lágmarks aukaverkanir: það veldur ekki þyngdaraukningu og blóðsykursfalli, skerðir ekki starfsemi hjarta, lifur og nýrna, heldur lengir það getu beta-frumna til að framleiða insúlín.

Vildagliptin er tæki sem eykur endingu incretins - náttúruleg hormón í meltingarvegi. Að sögn lækna er hægt að nota þetta efni með langvarandi sykursýki og á fyrstu stigum sjúkdómsins, þ.mt sem hluti af samsettri meðferð.

Hvernig vildagliptin fannst

Fyrstu upplýsingar um incretins birtust fyrir meira en 100 árum síðan árið 1902. Efni voru einangruð úr slím í þörmum og kölluð secretins. Þá uppgötvaðist geta þeirra til að örva losun ensíma úr brisi nauðsynleg til að melta mat. Nokkrum árum seinna komu fram tillögur um að seytingar geti einnig haft áhrif á hormónastarfsemi kirtilsins. Í ljós kom að hjá sjúklingum með glúkósamúríu, þegar þeir taka forstig fyrir incretin, minnkar sykurmagnið í þvagi verulega, þvagmagnið minnkar og heilsan batnar.

Árið 1932 fékk hormónið nútímalegt nafn - glúkósaháð insúlín-fjölpeptíð (HIP). Í ljós kom að það er búið til í frumur slímhúðar í skeifugörn og jejunum. Árið 1983 voru 2 glúkagonlík peptíð (GLP) einangruð. Í ljós kom að GLP-1 veldur seytingu insúlíns sem svar við glúkósainntöku og seyting þess minnkar hjá sykursjúkum.

Aðgerð GLP-1:

Sykursýki og þrýstingur er mikill hlutur af fortíðinni

• Samræming á sykri -95%
• Brotthvarf segamyndun í bláæðum - 70%
• Brotthvarf sterks hjartsláttar -90%
• Losna við háan blóðþrýsting - 92%
• Aukning á orku á daginn, bætir svefn á nóttunni -97%

• örvar losun insúlíns hjá sjúklingum með sykursýki;
• lengir nærveru matar í maga;
• dregur úr þörfinni fyrir mat, stuðlar að þyngdartapi;
• hefur jákvæð áhrif á hjarta og æðum;
• dregur úr framleiðslu glúkagons í brisi - hormón sem veikir virkni insúlíns.

Það skiptir incretins með ensíminu DPP-4, sem er til staðar á legslímu háræðanna sem komast í slímhúð í þörmum, fyrir þetta tekur það 2 mínútur.

Klínísk notkun þessara niðurstaðna hófst árið 1995 af lyfjafyrirtækinu Novartis. Vísindamenn gátu einangrað efni sem trufla vinnu DPP-4 ensímsins og þess vegna jókst líftími GLP-1 og HIP nokkrum sinnum og insúlínmyndun jókst einnig. Fyrsta efnafræðilega stöðuga efnið með slíkan verkunarhátt sem hefur staðist öryggisskoðun var vildagliptin. Þetta nafn hefur safnað miklum upplýsingum: hér er nýr flokkur blóðsykurslækkandi lyfja „glýptín“ og hluti af nafni skapara þess, Willhower, og vísbending um getu lyfsins til að draga úr blóðsykri „gly“ og jafnvel skammstöfunina „já“, eða dipeptidylamino-peptidase, mjög ensíminu DPP -4.

Aðgerð vildagliptins

Upphaf incretin tímans í meðhöndlun sykursýki er opinberlega talið árið 2000, þegar fyrst var sýnt fram á möguleika á að hindra DPP-4 á þingi endókrínfræðinga. Á skömmum tíma hefur vildagliptin náð sterkri stöðu í stöðlum sykursýkismeðferðar í mörgum löndum heims. Í Rússlandi var efnið skráð árið 2008. Nú er vildagliptin árlega tekið upp á lista yfir nauðsynleg lyf.

Slíkur skjótur árangur stafar af einstökum eiginleikum vildagliptins sem staðfestir hafa verið með niðurstöðum meira en 130 alþjóðlegra rannsókna.

Með sykursýki gerir lyfið þér kleift að:

1. Bættu blóðsykursstjórnun. Vildagliptin í 50 mg dagskammti hjálpar til við að draga úr sykri eftir að hafa borðað að meðaltali 0,9 mmól / L. Glýsað blóðrauði lækkar að meðaltali um 1%.
2. Gerðu glúkósaferilinn sléttari með því að útrýma tindum. Hámarks blóðsykursfall eftir fæðingu lækkar um það bil 0,6 mmól / L.
3. Draga áreiðanlegan daginn og nóttan blóðþrýsting á fyrstu sex mánuðum meðferðar.
4. Bætið umbrot lípíðs aðallega með því að draga úr styrk lítilli þéttleika fitupróteina. Vísindamenn líta svo á að þessi áhrif séu viðbót, ekki tengd bótum á sykursýki.
5. Draga úr þyngd og mitti hjá offitusjúklingum.
6. Vildagliptin einkennist af góðu umburðarlyndi og miklu öryggi. Þættir blóðsykurslækkunar við notkun þess eru afar sjaldgæfir: áhættan er 14 sinnum minni en þegar hefðbundnar súlfónýlúrea-afleiður eru teknar.
7. Lyfið gengur vel með metformíni. Hjá sjúklingum sem taka metformín, getur 50 mg af vildagliptini í meðferðina dregið enn frekar úr GH um 0,7%, 100 mg um 1,1%.

Samkvæmt leiðbeiningunum fer verkun Galvus, viðskiptaheiti vildagliptin, beint á lífvænleika beta-frumna í brisi og glúkósa. Í fyrstu tegund sykursýki og hjá sykursjúkum af tegund 2 með stórt hlutfall af skemmdum beta-frumum er vildagliptin máttlaust. Hjá heilbrigðu fólki og sykursjúkum með venjulegan glúkósa mun það ekki valda blóðsykurslækkandi ástandi.

Sem stendur er vildagliptin og hliðstæður þess talin vera lyf í 2. línunni á eftir metformíni. Þeir geta komið í staðinn fyrir algengustu súlfónýlúrea afleiður sem auka einnig nýmyndun insúlíns en eru mun minna öruggar.

Lyfjahvörf lyfsins

Lyfjahvarfavísar vildagliptins úr notkunarleiðbeiningunum:

Lyf með vildagliptini

Öll réttindi á vildagliptin eru með réttu í eigu Novartis sem hefur lagt mikla vinnu og peninga í þróun og markaðssetningu lyfsins á markaðnum. Töflur eru gerðar í Sviss, Spáni, Þýskalandi. Brátt er gert ráð fyrir að sjósetja línuna í Rússlandi í Novartis Neva útibúinu. Lyfjaefnið, það er vildagliptin sjálft, á aðeins svissneska uppruna.

Vildagliptin inniheldur 2 Novartis vörur: Galvus og Galvus Met. Virka innihaldsefnið Galvus er aðeins vildagliptin. Töflurnar hafa stakan 50 mg skammt.

Galvus Met er sambland af metformíni og vildagliptini í einni töflu. Tiltækir skammtar valkostir: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Þetta val gerir þér kleift að taka tillit til eiginleika sykursýki hjá tilteknum sjúklingi og velja réttan skammt af lyfjum.

Samkvæmt sykursjúkum er það ódýrara að taka Galvus og metformin í aðskildum töflum: Verð á Galvus er um 750 rúblur, metformín (Glucophage) er 120 rúblur, Galvus Meta er um 1600 rúblur. Samt sem áður var meðferð með samsettri Galvus Metom viðurkennd sem árangursríkari og þægilegri.

Galvus hefur engar hliðstæður í Rússlandi sem innihalda vildagliptin, þar sem efnið er háð fyrirbyggjandi banni. Eins og er er óheimilt ekki aðeins að framleiða nein lyf með vildagliptini, heldur einnig þróun efnisins sjálfs. Þessi ráðstöfun gerir framleiðandanum kleift að endurheimta kostnaðinn af þeim fjölmörgu rannsóknum sem nauðsynlegar eru til að skrá nýtt lyf.

Vísbendingar um inngöngu

Vildagliptin er aðeins ætlað sykursýki af tegund 2. Samkvæmt leiðbeiningunum er hægt að ávísa töflum:

1. Auk metformins, ef ákjósanlegur skammtur hans er ekki nægur til að stjórna sykursýki.
2. Til að skipta um sulfonylurea (PSM) efnablöndur hjá sykursjúkum með aukna hættu á blóðsykursfalli. Ástæðan getur verið elli, mataræði, íþróttir og önnur líkamsrækt, taugakvilla, skert lifrarstarfsemi og meltingarferli.
3. Sykursjúkir með ofnæmi fyrir PSM hópnum.
4. Í staðinn fyrir súlfónýlúrealyfi, ef sjúklingurinn reynir að fresta upphafi insúlínmeðferðar eins og mögulegt er.
5. Sem einlyfjameðferð (eingöngu vildagliptin), ef ekki er hægt að nota Metformin eða frábært vegna alvarlegra aukaverkana.

Að fá vildagliptin án árangurs ætti að sameina sykursýki mataræði og líkamsrækt. Hátt insúlínviðnám vegna lágs álags og stjórnlausrar neyslu kolvetna getur orðið óyfirstíganleg hindrun fyrir að fá bætur vegna sykursýki. Leiðbeiningin gerir þér kleift að sameina vildagliptin og metformin, PSM, glitazones, insúlín.

Ráðlagður skammtur af lyfinu er 50 eða 100 mg. Það fer eftir alvarleika sykursýki. Lyfið hefur aðallega áhrif á blóðsykursfall eftir fæðingu, svo það er ráðlegt að drekka 50 mg skammt á morgnana. 100 mg er skipt jafnt í morgun- og kvöldmóttökur.

Tíðni óæskilegra aðgerða

Helsti kosturinn við vildagliptin er lág tíðni aukaverkana meðan á notkun þess stendur. Helsta vandamálið hjá sykursjúkum sem nota PSM og insúlín er blóðsykursfall. Þrátt fyrir þá staðreynd að oftar fara þeir í vægt form, eru sykurdropar hættulegir taugakerfið, þannig að þeir reyna að forðast þá eins mikið og mögulegt er. Leiðbeiningar um notkun upplýsa að hættan á blóðsykursfalli þegar vildagliptin er tekið er 0,3-0,5%. Til samanburðar, í samanburðarhópnum sem tók ekki lyfið, var þessi áhætta metin 0,2%.

Hátt öryggi vildagliptins er einnig sýnt af því að meðan á rannsókninni stóð þurfti engin sykursýki að hætta notkun lyfsins vegna aukaverkana þess, eins og sést af jafnmörgum synjunum um meðferð í hópunum sem taka vildagliptin og lyfleysu.

Minna en 10% sjúklinga kvörtuðu undan léttleika og minna en 1% kvörtuðu um hægðatregðu, höfuðverk og þrota í útlimum. Í ljós kom að langvarandi notkun vildagliptins leiðir ekki til aukinnar tíðni aukaverkana.

Samkvæmt leiðbeiningunum eru frábendingar við því að taka lyfið aðeins ofnæmi fyrir vildagliptini, bernsku, meðgöngu og brjóstagjöf. Galvus inniheldur laktósa sem hjálparefni, þess vegna, þegar það er óþol, eru þessar töflur bannaðar. Galvus Met er leyfilegt þar sem það er engin laktósa í samsetningu þess.

Ofskömmtun

Hugsanlegar afleiðingar ofskömmtunar vildagliptins samkvæmt leiðbeiningunum:

Ef um ofskömmtun er að ræða er hreinsun í meltingarvegi og meðferð með einkennum nauðsynleg. Umbrotsefni Vildagliptin skiljast út með blóðskilun.

Vildagliptin hliðstæður

Eftir vildagliptin hafa fleiri efni fundist sem geta hindrað DPP-4. Allar eru hliðstæður:

• Saksagliptin, viðskiptaheiti Onglisa, framleiðandi Astra Zeneka. Samsetning saxagliptíns og metformins er kölluð Comboglize;
• Sitagliptin er að finna í undirbúningi Januvius frá fyrirtækinu Merck, Xelevia frá Berlin-Chemie. Sitagliptin með metformíni - virku efnin í tvíþátta töflum Janumet, hliðstæða Galvus Meta;
• Linagliptin hefur viðskiptaheitið Trazhenta. Lyfið er hugarfóstur þýska fyrirtækisins Beringer Ingelheim. Linagliptin plús metformín í einni töflu er kallað Gentadueto;
• Alogliptin er virkur hluti af Vipidia töflum sem eru framleiddar í Bandaríkjunum og Japan af Takeda Pharmaceuticals. Samsetningin af alógliptíni og metformíni er gerð undir vörumerkinu Vipdomet;
• Gozogliptin er eina innlenda hliðstæða vildagliptins. Fyrirhugað er að gefa það út af Satereks LLC. Full framleiðsluferill, þar með talin lyfjafræðileg efni, verður framkvæmd á Moskvu svæðinu. Samkvæmt niðurstöðum klínískra rannsókna var öryggi og verkun gozogliptin nálægt vildagliptin.

Í rússneskum apótekum getur þú nú keypt Ongliz (verð fyrir mánaðarlegt námskeið er um 1800 rúblur), Combogliz (frá 3200 rúblur), Januvius (1500 rúblur), Kselevia (1500 rúblur), Yanumet (frá 1800), Trazhent ( 1700 nudda.), Vipidia (frá 900 nudda.). Samkvæmt fjölda umsagna má færa rök fyrir því að vinsælasti hliðstæður Galvus sé Januvius.

Umsagnir lækna um vildagliptin

Læknar meta vildagliptin mjög. Þeir kalla kosti þessa lyfs lífeðlisfræðilega eiginleika verkunar þess, gott umburðarlyndi, viðvarandi blóðsykurslækkandi áhrif, lítil hætta á blóðsykursfalli, viðbótarávinningur í formi þess að bæla þróun öræðasjúkdóms og bæta ástand veggja stórra skipa.

Vildagliptin hækkar að vísu verulega verð á meðferð, en í sumum tilvikum (tíð blóðsykurslækkun) er enginn verðugur kostur við það. Áhrif lyfsins eru talin jöfn metformín og PSM, með tímanum batna vísbendingar um kolvetnisumbrot lítillega.

Lestu líka þetta:

• Glýklazíð MV töflur eru vinsælasta lyfið fyrir sykursjúka.
• Dibicor töflur - hver er ávinningur þess fyrir sjúklinga með sykursýki (ávinningur neytenda)