Pioglitazone - lyf fyrir sykursjúka af tegund 2

Pioglitazone er tiltölulega nýtt sykurlækkandi lyf og það var kynnt í klínísku starfi árið 1996. Efnið tilheyrir hópnum af thiazolidinediones, verkunarháttur þess er að auka næmi vöðvavefjar og fitu fyrir insúlíni. Pioglitazon hefur ekki bein áhrif á hormónseytingu. Lyfið þolist vel, veldur ekki blóðsykurslækkun, hefur jákvæð áhrif á umbrot fitu. Það sýnir bestu blóðsykurslækkandi áhrif hjá of þungum sykursjúkum.

Verkunarháttur pioglitazóns

Að draga úr insúlínnæmi er ein af undirliggjandi orsökum þess að sykursýki birtist. Pioglitazon getur dregið úr insúlínviðnámi, sem leiðir til bælingar á glúkógenmyndun í lifur, lækkun á styrk fitusýra í blóði og aukningu á nýtingu glúkósa í vöðvavefjum. Á sama tíma dregur úr blóðsykurshækkun, blóðfitu koma í eðlilegt horf og próteinsykring hægir á sér. Samkvæmt rannsóknum getur Pioglitazone aukið upptöku glúkósa í vefjum um 2,5 sinnum.

Hefð er fyrir að metformín hefur verið notað til að draga úr insúlínviðnámi. Þetta efni eykur hormónnæmi fyrst og fremst í lifur. Í vöðva- og fituvef eru áhrifin minna áberandi. Pioglitazone dregur úr ónæmi í fitu og vöðvum og fer yfir styrk metformins. Það er ávísað sem annarri línu lyfja þegar áhrif metformins eru ófullnægjandi (venjulega með mikla offitu og litla hreyfigetu) eða það þolist illa með sykursýki.

Á bakgrunni meðferðar með Pioglitazone minnka eituráhrif glúkósa og lípíða á beta-frumur og útlæga vefi, svo að virkni beta-frumna eykst smám saman, ferli dauða þeirra hægir á, nýmyndun insúlíns batnar.

Í notkunarleiðbeiningunum er bent á jákvæð áhrif Pioglitazone á orsakir fylgikvilla vegna hjarta- og æðasjúkdóma. Eftir 3 ára gjöf lækkar magn þríglýseríða að meðaltali um 13%, "gott" kólesteról eykst um 9%. Hættan á heilablóðfalli og hjartaáfalli minnkar um 16%. Það var reynst með sannanlegum hætti að á móti bakgrunni notkunar Pioglitazone jafnast þykkt veggja í æðum, á meðan hættan á æðakvilla vegna sykursýki minnkar einnig.

Sykursýki og þrýstingur er mikill hlutur af fortíðinni

• Samræming á sykri -95%
• Brotthvarf segamyndun í bláæðum - 70%
• Brotthvarf sterks hjartsláttar -90%
• Losna við háan blóðþrýsting - 92%
• Aukning á orku á daginn, bætir svefn á nóttunni -97%

Pioglitazon stuðlar ekki að mikilli þyngdaraukningu eins og lyf sem hafa áhrif á nýmyndun insúlíns. Þvert á móti, hjá sjúklingum með sykursýki er minnkun á kvið í kviðarholi vegna minnkunar á magni innri fitu.

Lyfjahvörf Pioglitazone samkvæmt leiðbeiningunum: Eftir inntöku fer efnið í blóðrásina eftir hálftíma. Hámarksþéttni á sér stað eftir 2 klukkustundir ef töflurnar eru drukknar á fastandi maga og eftir 3,5 klukkustundir ef þær eru teknar með mat. Aðgerðin eftir stakan skammt er geymd í að minnsta kosti einn dag. Allt að 30% af Pioglitazone og umbrotsefnum þess skiljast út í þvagi, afgangurinn með hægðum.

Pioglitazone efnablöndur

Upprunalega lyfið Pioglitazone er talið vera Aktos framleitt af bandaríska lyfjafyrirtækinu Eli Lilly. Virka efnið í töflum er Pioglitazone hýdróklóríð og aukahlutir eru sellulósa, magnesíumsterat og laktósa. Lyfið er fáanlegt í skömmtum 15, 30, 45 mg. Nú er skráning Aktos í Rússlandi útrunnin, lyfið hefur ekki verið skráð aftur, svo þú getur ekki keypt það í apótekum. Þegar þú pantar frá Evrópu verður verð á Aktos-búnti um það bil 3300 rúblur. í hverri pakkningu með 28 töflum.

Analogar í Rússlandi munu kosta mun ódýrari. Til dæmis er verð á Pioglar um 400 rúblur. fyrir 30 töflur með 30 mg. Eftirfarandi efnablöndur Pioglitazone eru skráðar í ríkisskrána:

Öll þessi lyf eru alger hliðstæða Aktos, það er að þau endurtaka fullkomlega lyfjafræðilega áhrif upprunalegu lyfsins. Jafn árangur er staðfestur með klínískum rannsóknum. En umsagnir sykursjúkra eru ekki alltaf sammála þeim, fólk treystir Aktos meira.

Vísbendingar um inngöngu

Pioglitazone er aðeins notað til að draga úr blóðsykursfalli við sykursýki af tegund 2. Eins og önnur sykursýkislyf til inntöku getur Pioglitazone ekki haft áhrif á blóðsykur ef sykursýki hefur ekki breytt lífsstíl hans. Að lágmarki þarftu að draga úr magni kolvetna sem neytt er og með umfram þyngd - og hitaeiningum skaltu setja í daglegar venjur líkamlegar æfingar. Til að bæta blóðsykursfall eftir fæðingu þarftu að útiloka matvæli með háan meltingarveg frá mataræðinu, dreifa kolvetnum jafnt fyrir allar máltíðir.

Pioglitazon er einnig áhrifaríkt sem einlyfjameðferð, en oftar er ávísað sem hluti af samsettri meðferð sem samanstendur af nokkrum blóðsykurslækkandi lyfjum. Notkunarleiðbeiningar gera þér kleift að nota Pioglitazone í tengslum við metformín, súlfonýlúrealyf, insúlín.

Ábendingar um skipan spjaldtölvu:

1. Nýgreind sykursýki hjá of þungum sjúklingum, ef sykursýki hefur frábendingar til notkunar (nýrnabilun) eða lélegt þol (uppköst, niðurgang) metformins.
2. Ásamt metformíni hjá offitusjúkum sykursjúkum ef metformín einlyfjameðferð er ekki nóg til að staðla sykur.
3. Í samsettri meðferð með súlfonýlúrealyfjum ef ástæða er til að ætla að sjúklingurinn hafi byrjað að versna myndun insúlínsins.
4. Insúlínháð sykursýki, ef sjúklingur þarf stóra skammta af insúlíni vegna lítillar næmni vefja fyrir því.

Frábendingar

Í leiðbeiningunum er bannað að taka Pioglitazone í eftirfarandi tilvikum:

• ef ofnæmi fyrir að minnsta kosti einum af innihaldsefnum lyfsins er greind. Væg ofnæmisviðbrögð í formi kláða eða útbrota þurfa ekki að hætta notkun lyfsins;
• með sykursýki af tegund 1, jafnvel þó að sjúklingurinn hafi insúlínviðnám;
• hjá börnum með sykursýki;
• á meðgöngu og HB. Ekki hafa verið gerðar rannsóknir á þessum hópum sjúklinga með sykursýki, svo ekki er vitað hvort Pioglitazone fer yfir fylgju og í mjólk. Töflunum er bráðlega aflýst um leið og þungun er staðfest;
• alvarleg hjartabilun;
• við bráða sjúkdóma sem krefjast insúlínmeðferðar (alvarleg meiðsl, sýkingar og skurðaðgerðir, ketónblóðsýring), eru öll blóðsykurslækkandi lyf tafarlaust aflýst.

Í leiðbeiningunum er mælt með að taka lyfið með varúð ef bjúgur, blóðleysi eru. Það er ekki frábending, en lifrarbilun þarfnast viðbótar lækniseftirlits. Með nýrnasjúkdómi er hægt að nota Pioglitazone með virkari hætti en metformín, þar sem þetta efni skilst mun minna út um nýrun.

Sérstaklega þarf að skipa Pioglitazone við hjartasjúkdómum. Næstnefndi hliðstæða hópurinn, rósíglítazón, leiddi í ljós aukna hættu á hjartadrepi og dauða af völdum annarra hjartasjúkdóma. Pioglitazone hafði ekki slíka aukaverkun, en viðbótar varúðarráðstafanir þegar það er tekið munu samt ekki trufla. Að sögn lækna reyna þeir að spila það á öruggan hátt og ávísa ekki Pioglitazone í minnstu hættu á hjartabilun.

Lyfjasamskipti

Með samsettri notkun Pioglitazone með öðrum lyfjum er breyting á virkni þeirra möguleg:

Í öðrum lyfjum fannst engin milliverkun við Pioglitazone.

Reglur um notkun Pioglitazone

Burtséð frá skömmtum, Pioglitazone er drukkið einu sinni á dag vegna sykursýki. Ekki er krafist matarbindinga.

Aðferð við val á skömmtum:

1. Drekkið 15 eða 30 mg sem upphafsskammt. Fyrir offitusjúklinga með sykursýki mælir leiðbeiningin með að hefja meðferð með 30 mg. Samkvæmt umsögnum er 15 mg af Pioglitazone á dag með sameiginlegum skammti með metformíni nóg fyrir marga.
2. Lyfið dregur hægt úr insúlínviðnámi, svo það er erfitt að meta árangur þess með glúkósamæli fyrir heimahús. Sykursjúklingar þurfa árlega að fylgjast með glýkuðum blóðrauða. Skammtur Pioglitazone er aukinn um 15 mg, ef hann er áfram yfir 7% eftir 3 mánaða notkun GH.
3. Ef Pioglitazone er notað ásamt súlfonýlúrealyfi eða insúlíni, getur blóðsykursfall myndast hjá sjúklingum með sykursýki. Í þessu tilfelli þarftu að minnka skammtinn af viðbótarlyfjum, skammturinn af Pioglitazone er óbreyttur. Umsagnir sjúklinga með insúlínviðnám benda til þess að lyfið geti dregið úr magni insúlíns sem notað er um tæpan fjórðung.
4. Hámarksskammtur sem leyfður er samkvæmt leiðbeiningum um sykursýki er 45 mg með einlyfjameðferð, 30 mg þegar það er notað í tengslum við önnur sykurlækkandi lyf. Ef GI hefur ekki skilað sér í eðlilegt horf eftir 3 mánaða meðferð með Pioglitazone í hámarksskammti er ávísað öðrum sjúklingi lyf til að stjórna blóðsykursfalli.

Aukaverkanir

Skipun Pioglitazone í klínískri vinnu er takmörkuð af aukaverkunum efnisins sem mörg hver aukast við langvarandi notkun:

1. Fyrstu sex mánuðina, hjá 5% sykursjúkra, fylgir meðferð með Pioglitazone ásamt súlfónýlúrealyfi eða insúlín þyngdaraukningu upp að 3,7 kg, en þá stöðugast þetta ferli. Þegar það er tekið með metformíni eykst líkamsþyngd ekki. Í sykursýki eru þessi óæskilegu áhrif mikilvæg þar sem flestir sjúklingar eru feitir. Til varnar lyfinu verður að segja að massinn eykst aðallega vegna fitu undir húð og rúmmál hættulegustu innyflunarfitu, þvert á móti, minnkar. Það er, þrátt fyrir þyngdaraukningu, Pioglitazone stuðlar ekki að þróun æða fylgikvilla sykursýki.
2. Sumir sjúklingar taka eftir vökvasöfnun í líkamanum. Leiðbeiningar um notkun upplýsa að tíðni greiningar á bjúg við Pioglitazone einlyfjameðferð er 5%, ásamt insúlíni - 15%. Vatnsgeymslu fylgir aukning á magni blóðs og utanfrumuvökva. Það er með þessa aukaverkun sem tilvik hjartabilunar eru tengd gjöf Pioglitazone.
3. Meðferð getur fylgt lítilsháttar lækkun á blóðrauða og blóðrauða. Ástæðan er einnig vökvasöfnun, engin eituráhrif á blóðmyndunarferli fundust í lyfinu.
4. Við langvarandi notkun rosiglitazone fannst hliðstæða Pioglitazone, minnkun beinþéttni og aukin hætta á beinbrotum. Fyrir Pioglitazone eru engin slík gögn.
5. Hjá 0,25% sjúklinga með sykursýki greindist þrefalt aukning á ALT stigum. Í einstökum tilvikum var lifrarbólga greind.

Heilbrigðiseftirlit

Notkun Pioglitazone þarfnast frekari eftirlits með heilsufar sykursýkisins:

Hvernig á að skipta um Pioglitazone

Af efnum sem tilheyra thiazolidinedione hópnum er aðeins rosiglitazon skráð í Rússlandi nema Pioglitazone. Það er hluti af lyfjunum Roglit, Avandia, Avandamet, Avandaglim. Rannsóknir hafa sýnt að langtímameðferð með rósíglítazóni eykur hættuna á hjartabilun, dauða vegna hjartadreps, því er ávísað aðeins ef ekki er um val að ræða.

Auk Pioglitazone, draga metformínbundin lyf insúlínviðnám. Til að bæta þol þessa efnis hafa töflur með breyttri losun verið búnar til - Glucofage Long og hliðstæður.

Bæði rósíglítazón og metformín hafa margar frábendingar, svo að læknirinn getur aðeins ávísað þeim.

Umsagnir um lækna og sjúklinga

Innkirtlafræðingar ávísa pioglitazóni nokkuð sjaldan. Ástæðan fyrir því að þeim líkar ekki við þetta lyf er þörfin fyrir viðbótarstjórnun á blóðrauða og lifrarstarfsemi, mikil hætta á að ávísa lyfjum fyrir æðakvilla og aldraða sjúklinga, sem samanstendur af meirihluta sjúklinga. Oftast líta læknar á Pioglitazone sem valkost við metformín þegar ómögulegt er að nota það og ekki sem sjálfstætt blóðsykurslækkandi lyf.

Hjá sykursjúkum er Pioglitazone ekki heldur vinsæll. Alvarleg hindrun fyrir notkun þess er hátt verð á lyfinu, vanhæfni til að fá það ókeypis. Lyfið er ekki að finna í hverju apóteki, sem bætir heldur ekki vinsældir þess. Aukaverkanir lyfsins, sérstaklega þyngdaraukning, og upplýsingar sem birtast reglulega um hættuna á hjartasjúkdómum þegar þeir taka glitazón, vekja skelfing hjá sjúklingum með sykursýki.

Upprunalegar töflur voru metnar af sjúklingum sem áhrifaríkustu og öruggustu. Þeir treysta minna samheitalyfjum og kjósa meðferð með hefðbundnum hætti: metformín og súlfónýlúrealyf.