Thiazolidinediones eru nýr hópur sykursýkislyfja til inntöku. Eins og biguanides, ofhlaða þeir ekki brisi, örva framleiðslu innræns insúlíns, heldur draga einfaldlega úr ónæmi frumna gegn hormóninu.
Auk þess að staðla glýsemíum, bæta lyfin einnig fitu litrófið: styrkur HDL eykst, magn þríglýseróls lækkar. Þar sem áhrif lyfja eru byggð á örvun umritunar gena má búast við bestu niðurstöðu meðferðar eftir 2-3 mánuði. Í klínískum rannsóknum minnkaði einlyfjameðferð með tíazólídídíónes blóðsykri í blóðrauða í 2%.
Lyf í þessum hópi eru fullkomlega sameinuð öðrum sykursýkislyfjum - metformíni, insúlíni, súlfonýlúrea afleiðum. Samsetningin með metformíni er möguleg vegna mismunandi verkunarháttar: stórúaníð hindra glúkógenes og tíazólídíndíónes auka nýtingu glúkósa.
Þeir vekja heldur ekki blóðsykurslækkandi áhrif við einlyfjameðferð, en eins og metformín getur flókin meðferð með blóðsykurslækkandi lyfjum valdið slíkum afleiðingum.
Sem lyf sem auka næmi viðtakanna fyrir insúlíni eru thiazolidinediones meðal efnilegustu lyfjanna við meðhöndlun sykursýki af tegund 2. Fyrirbyggjandi áhrif eftir að lyfið hefur verið tekið varir í allt að 8 mánuði eftir að námskeiðinu lýkur.
Til staðar er tilgáta um að lyf í þessum flokki geti leiðrétt erfðagalla efnaskiptaheilkennis og seinkað framvindu sykursýki af tegund 2 þar til fullkominn sigur á sjúkdómnum.
Af thiazolidinedionesunum er 2. kynslóð lyfsins Aktos í lyfjafyrirtækinu "Eli Lilly" (Bandaríkjunum) skráð á Rússlandsmarkaði í dag. Notkun þess opnar nýja möguleika, ekki aðeins í sykursjúkdómafræði, heldur einnig í hjartadeild, þar sem lyfið er notað til að koma í veg fyrir meinafræði í hjarta og æðum, aðallega vegna insúlínviðnáms.
Skammtaform og samsetning Pioglitazone
Grunnþáttur lyfsins er pioglitazónhýdróklóríð. Í einni töflu fer magn hennar eftir skammtinum - 15 eða 30 mg. Virka efnasambandið í samsetningunni er bætt við laktósaeinhýdrat, hýdroxýprópýl sellulósa, kalsíumkarboxýmetýlsellulósa, magnesíumsterat.
Upprunalega hvítar töflur er hægt að bera kennsl á með kúptu lögun og leturgröft "15" eða "30".
Í einni plötu 10 töflur, í kassa - 3-10 slíkar plötur. Geymsluþol lyfsins er 2 ár. Fyrir pioglitazón fer verðið ekki aðeins eftir skammti lyfsins, heldur einnig af samheitalyfjaframleiðandanum: 30 töflur af indverskum Pioglar 30 mg hver er hægt að kaupa fyrir 1083 rúblur, 28 töflur af írskum Actos 30 mg hvor - fyrir 3000 rúblur.
Lyfjafræðileg einkenni
Pioglitazone er blóðsykurslækkandi lyf til inntöku í flokki thiazolidinedione. Virkni lyfsins tengist nærveru insúlíns: lækka viðkvæmni þröskuldar lifrar og vefja fyrir hormóninu, það eykur kostnað við glúkósa og dregur úr framleiðslu þess í lifur. Í samanburði við súlfonýlúrealyfi örvar pioglitazón ekki b frumurnar sem eru ábyrgar fyrir insúlínframleiðslu og flýta ekki fyrir öldrun þeirra og drepi.
Lækkun insúlínviðnáms í sykursýki af tegund 2 hjálpar til við að staðla blóðsykurs sniðið og blóðsykursgildi blóðrauða. Með efnaskiptasjúkdómum stuðlar lyfið til hækkunar á HDL stigum og lækkunar á magni þríglýseróls. Innihald alls kólesteróls og LDL er óbreytt.
Þegar það fer í meltingarveginn frásogast lyfið virkan og nær viðmiðunarmörkum í blóði eftir 2 klukkustundir með aðgengi 80%. Hlutfallsleg aukning á styrk lyfsins í blóði var skráð fyrir skammta frá 2 til 60 mg. Stöðugur árangur næst eftir að hafa tekið töflurnar fyrstu 4-7 dagana.
Endurtekin notkun vekur ekki uppsöfnun lyfsins. Upptökuhraði er ekki háð þeim tíma sem næringarefni er móttekið.
Pioglitazon skilst út með hægðum (55%) og þvagi (45%). Lyfið, sem skilst út í óbreyttu formi, hefur helmingunartíma 5-6 klukkustundir, fyrir umbrotsefni þess, 16-23 klukkustundir.
Aldur sykursýki hefur ekki áhrif á lyfjahvörf lyfsins. Við skerta nýrnastarfsemi verður innihald glitazóns og umbrotsefna þess lægra, en úthreinsunin er eins, svo styrkur frjálsu lyfsins er viðhaldinn.
Við lifrarbilun er heildarmagn lyfsins í blóði stöðugt, með aukningu á dreifingarrúmmáli verður úthreinsunin minni og brot af ókeypis lyfinu aukið.
Ábendingar til notkunar
Pioglitazone er notað til að stjórna sykursýki af tegund 2, bæði sem einlyfjameðferð og við flókna meðferð, ef breytingar á lífsstíl (lágkolvetna næring, fullnægjandi líkamsrækt, stjórnun tilfinningalegs ástands) bæta ekki upp að fullu blóðsykursfall.
Við flókna meðferð eru tvöfaldar meðferðir með metformíni notaðir (sérstaklega við offitu), ef einlyfjameðferð með metformíni í meðferðarskömmtum veitir ekki 100% blóðsykursstjórnun. Ef frábendingar eru fyrir metformín er pioglitazón samtímis súlfonýlúrealyfjum, ef notkun þess síðarnefnda í einlyfjameðferð veitir ekki tilætluðan árangur.
Sambland af pioglitazóni og í þreföldum samsetningum með metformíni og súlfonýlúrealyfjum er mögulegt, sérstaklega fyrir offitusjúklinga, ef fyrri kerfin hafa ekki eðlilegan blóðsykurssnið.
Töflur henta einnig fyrir insúlínháð sykursýki af tegund 2, ef insúlínsprautur stjórna ekki nægilega vel sykursýki og sjúklingum er frábending eða metformín er þolað.
Frábendingar
Auk ofnæmis fyrir innihaldsefnum formúlunnar er ekki mælt með pioglitazóni:
- Sjúklingar með sjúkdóm af tegund 1;
- Með ketónblóðsýringu með sykursýki;
- Sjúklingar með alvarlega skerta lifrarstarfsemi;
- Ef í anamnesis - hjartasjúkdóma list. I - IV NYHA;
- Með fjölroska hematuríu af óvissri lífeðlisfræði;
- Sykursjúkir með krabbameinslyf (krabbamein í þvagblöðru).
Lyf milliverkanir
Samsett notkun pioglitazóns og digoxins, warfarin, fenprocoumone og metformin breytir ekki lyfjafræðilegri getu þeirra. Hefur ekki áhrif á lyfjahvörf og notkun glitazóns ásamt súlfonýlúreafleiður.
Rannsóknir á milliverkunum pioglitazons við getnaðarvarnarlyf til inntöku, kalsíumgangaloka, sýklósporín og HMCA-CoA redúktasahemla hafa ekki leitt í ljós breytingu á eiginleikum þeirra.
Samhliða notkun pioglitazóns og gemfibrozil vekur aukningu á AUC glitazóns, sem einkennir tímabundna ósjálfstæði, um 3 sinnum. Slíkt ástand eykur líkurnar á að óæskileg skammtaháð áhrif birtist, þess vegna ætti að aðlaga skammta pioglitazóns þegar það er notað með hemli.
Hraði pioglitazóns eykst þegar rifampicín er notað saman. Eftirlit með blóðsykursfalli er skylt.
Ráðleggingar varðandi notkun Pioglitazonum
Pioglitazón notkunarleiðbeiningar mæla með því að sykursjúkir noti 1 bls / dag. Töflunni er gleypt heilt með vatni, læknirinn velur skammtinn að teknu tilliti til fyrri meðferðar, aldurs, stigs sjúkdómsins, samhliða meinatækni, viðbragða á líkamanum.
Með flókinni meðferð með insúlíni er skammtur þess síðarnefnda aðlagaður í samræmi við aflestur glúkómetrarins og mataræði.
Fyrir aldraða sykursjúka er engin þörf á að breyta skömmtum, þeir byrja með lágum skammti, hækka smám saman, sérstaklega með samsettum kerfum - þetta einfaldar aðlögun og dregur úr virkni aukaverkana.
Við skerta nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun hærri en 4 ml / mín.) Er Glitazone ávísað eins og venjulega, það er ekki ætlað blóðskilunarsjúklingum, sem og lifrarbilun.
Viðbótarupplýsingar
Skilvirkni valda meðferðarinnar er metin á þriggja mánaða fresti með því að nota glúkated blóðrauða próf. Ef engin viðbrögð eru til staðar, hættu að taka lyfið. Langvarandi notkun pioglitazons er hugsanleg áhætta, því ætti læknirinn að fylgjast með öryggi lyfsins.
Lyfið getur haldið vökva í líkamanum og versnað ástand hjartabilunar. Ef sykursýki hefur áhættuþætti í formi fullorðinsára, hjartaáfall eða kransæðahjartasjúkdóm, ætti upphafsskammtur að vera í lágmarki.
Títrun er möguleg með jákvæðri virkni. Þessi flokkur sykursjúkra þarf reglulega að fylgjast með heilsufari þeirra (þyngd, bólga, einkenni hjartasjúkdóma), sérstaklega með lágt þanbilsfriðland.
Sérstaklega skal gætt sykursjúkra á þroskaðri (75 ára) aldri þegar ávísað er lyfi þar sem engin reynsla er af notkun lyfsins í þessum flokki. Með samsetningu pioglitazons og insúlíns getur verið að auka sjúkdóma í hjarta. Á þessum aldri eykst hættan á krabbameini, beinbrotum, þannig að þegar ávísað lyfi er nauðsynlegt að meta raunverulegan ávinning og hugsanlegan skaða.
Klínískar rannsóknir staðfesta auknar líkur á að fá krabbamein í þvagblöðru eftir neyslu pioglitzons. Þrátt fyrir litla áhættu (0,06% á móti 0,02% í samanburðarhópnum), ætti að meta alla þætti sem vekja krabbamein (reykingar, skaðleg framleiðsla, geislameðferð, aldur).
Fyrir skipun lyfsins eru lifrarensím könnuð. Með aukningu á ALT um 2,5 sinnum og með bráða lifrarbilun er frábending á lyfinu. Með í meðallagi alvarlegum lifrarsjúkdómum er pioglitazón tekið með varúð.
Með einkennum um skerta lifrarstarfsemi (meltingartruflanir, verkir í meltingarfærum, lystarleysi, stöðug þreyta) eru lifrarensím könnuð. Það að vera þrisvar sinnum meira en normið og útlit lifrarbólgu ætti að vera ástæða fyrir afturköllun lyfsins.
Með minnkun insúlínviðnáms á sér stað dreifing á fitunni: innyfli minnkar og auka kviðarhol aukast. Ef þyngdaraukning er tengd bjúg er mikilvægt að stjórna hjartastarfsemi og kaloríuinntöku.
Vegna aukins blóðmagns getur blóðrauða lækkað að meðaltali um 4%. Svipaðar breytingar koma fram þegar önnur sykursýkislyf eru notuð (fyrir metformín - 3-4%, súlfonýlúrealyf - 1-2%).
Í tvöföldum og þreföldum samsetningum með pioglitazóni, insúlíni og súlfonýlúrealyfi eykst hættan á blóðsykursfalli. Með flókinni meðferð er tímabundinn aðlögun skammtsins mikilvægur.
Thiazolidinediones geta stuðlað að skerta sjón og bólgu. Þegar haft er samband við augnlækni er mikilvægt að huga að líkum á augnbjúg með pioglitazóni. Hætta er á beinbrotum.
Vegna ófullnægjandi vísbendinga um árangur og öryggi varðandi meðgöngu og brjóstagjöf er konum ekki ávísað polyglitazóni á þessum tímabilum. Ekki má nota lyfið í barnæsku.
Þegar ekið er á ökutæki eða flókin fyrirkomulag skal íhuga möguleikann á aukaverkunum eftir notkun glitazóns.
Ofskömmtun og aukaverkanir
Með einlyfjameðferð og í flóknum kerfum eru óæskileg fyrirbæri skráð:
- Macular bjúgur, sjónskerðing;
- Blóðleysi
- Ofnæmi, höfuðverkur;
- Sýkingar í öndunarfærum, skútabólga og kokbólga;
- Ofnæmi, bráðaofnæmi, ofnæmi, ofsabjúgur;
- Skert gæði svefns;
- Æxli af ýmsum toga: separ, blöðrur, krabbamein;
- Brot og sársauki í útlimum;
- Truflun hrynjandi taktur;
- Ristruflanir;
Blóðsykursfall, stjórnað matarlyst;- Ofnæmi, skert samhæfing;
- Svimi;
- Þyngdaraukning og ALT vöxtur;
- Glúkósúría, próteinmigu.
Blóðsykursfall, stjórnað matarlyst;Rannsóknirnar prófuðu öryggi 120 mg skammts, sem sjálfboðaliðar tóku 4 daga, og síðan 7 daga í viðbót við 180 mg. Engin ofskömmtunareinkenni fundust.
Blóðsykursfall er mögulegt með flóknu meðferðaráætlun með insúlín og súlfonýlúrealyfjum. Meðferð er einkennandi og styður.
Pioglitazone - hliðstæður
Á bandarískum markaði með sýklalyfjum, sem er eitt það stærsta í heiminum, tekur pioglitazón þátt sem er sambærilegur metformíni. Ef frábendingar eru eða lélegt þol fyrir pioglitazóni er hægt að skipta um Avandia eða Roglit - hliðstæður byggðar á rosiglitazone - lyfi í sama flokki af thiazolidinediones, en langtímaspár fyrir þennan hóp eru vonbrigði.
Draga úr insúlínviðnámi og biguanides. Í þessu tilfelli er hægt að skipta um pyoglizaton með Glucophage, Siofor, Bagomet, NovoFormin og öðrum metformín-byggðum lyfjum.
Frá fjárhagsáætlun hluti blóðsykurslækkandi lyfja eru rússneskir hliðstæður vinsælir: Diab-norm, Diaglitazone, Astrozone. Vegna trausts lista yfir frábendingar, sem fjölgar með flókinni meðferð, verður maður að vera varkár með val á hliðstæðum.
Mat neytenda
Um pioglitazón er umfjöllun um sykursjúka blandað saman. Þeir sem tóku upprunalegu lyfin benda á mikla verkun og lágmarks aukaverkanir.
Niðurstaðan er ótvíræð: lyfið dregur raunverulega úr magni blóðsykurs, glýkuðum blóðrauða og jafnvel þörf fyrir insúlín (sérstaklega við flókna meðferð). En það hentar ekki öllum, svo þú ættir ekki að gera tilraunir með heilsuna, afla þér lyfsins að ráði vina. Aðeins sérfræðingur er fær um að ákveða hagkvæmni slíkrar meðferðar og reiknirit til að fá pioglitazón.
Þú getur lært meira um notkun thiazolidinediones í klínískri æfingu úr myndbandinu:
