Byggt á tölfræði um notkun lyfja um allan heim er fyrsta sætið með mikla framlegð upptekið af statínum síðan það var einkaleyfi.
Atorvastatin er fyrsta lyfið við þessari aðgerð. Lyfið var búið til í ágúst 1985 í Þýskalandi.
Statín eru lyf sem eru hönnuð til að berjast gegn kólesterólhækkun og æðakölkun sem myndast vegna þess. Aðgerðir þeirra eru til að leiðrétta vísbendingar um lípíð snið, meðhöndla galla í æðum vegg og draga úr bólgu hans.
Áhrif statína á nýmyndun kólesteróls
Statín lækka kólesteról í blóði með því að samþætta það í lífmyndun þess í lifur.
Til að öðlast betri skilning á þessu er það þess virði að taka allt ferlið í áföng.
Það eru meira en tuttugu þættir sem taka þátt í lífríkisafurðinni.
Til að auðvelda nám og skilning eru aðeins fjögur megin stig:
- fyrsta stigið er uppsöfnun nægjanlegs magns af glúkósa í lifrarfrumum til að hefja viðbrögðin, en eftir það fer ensímið HMG-CoA redúktasi að vera með í ferlinu, undir áhrifum þess sem efnasamband sem kallast mevalonate er myndað með umbreytingu;
- þá tekur einbeitt mevalonat þátt í fosfórýlunarferlinu, það samanstendur af flutningi fosfórhópa og fanga þeirra með adenósín trí-fosfati til myndunar orkugjafa;
- næsta stig - þéttingarferlið - það samanstendur af smám saman notkun vatns og umbreytingu mevalonats í skvalen og síðan í lanósteról;
- með stofnun tvítengja er kolefnisatóm fest við lanósteról - þetta er lokastig kólesterólsframleiðslunnar sem á sér stað í sérstöku líffærafrumu lifrarfrumna - endoplasmic reticulum.
Statín hafa áhrif á fyrsta stig umbreytingarinnar, hindrar ensímið HMG-CoA redúktasa og stöðvar næstum fullkomlega framleiðslu mevalonats. Þetta fyrirkomulag er sameiginlegt fyrir allan hópinn. Svo það var fyrst þróað af þýskum vísindamönnum á Pfizer á síðustu öld.
Eftir áratug klínískra rannsókna birtust statín á lyfjamarkaði. Fyrsta þeirra var upprunalega lyfið Atorvastatin, restin birtist miklu seinna og eru eintök þess - þetta eru svokölluð samheitalyf.
Verkunarháttur í líkamanum
Tevastor er fjórða kynslóð statíns sem, sem virkt efni, rosuvastatin. Tevastor er ein vinsælasta afleiða Atorvastatin í CIS löndunum - forveri hennar.
Lyfhrif og lyfjahvörf skýra hvernig Tevastor verkar eftir að það fer inn í mannslíkamann.
Koma í gegnum slímhúð magans, virki efnisþátturinn er borinn af blóðrásinni um allan líkamann og safnast upp í lifur eftir fimm klukkustundir. Helmingunartíminn er tuttugu klukkustundir, sem þýðir að það mun taka um fjörutíu klukkustundir að hreinsa hann alveg. Lyfið skilst út um náttúrulegar slóðir - þörmurnar fjarlægja 90%, það sem eftir er skilst út um nýrun. Með reglulegri notkun lyfsins kemur fram hámarks lækningaáhrif mánuði eftir upphaf meðferðar.
Ef sjúklingur er með langvarandi sjúkdóma, breytast lyfjahvarfabreyturnar:
- Við alvarlega nýrnabilun þegar kreatínúthreinsun minnkar um fjórum sinnum eða oftar eykst styrkur rosuvastatins um 9 sinnum. Hjá sjúklingum í blóðskilun aukast þessir vísar í 45%;
- Við væga og miðlungsmikla nýrnabilun, þegar úthreinsun er yfir 30 ml á mínútu, er styrkur efna í plasma áfram á meðferðarstigi;
- Við þróað lifrarbilun eykst helmingunartími brotthvarfs, það er að segja virku efnin halda áfram að dreifa í blóði. Þetta getur valdið langvarandi eitrun, nýrnaskemmdum og alvarlegri eitrun. Þess vegna á meðan á meðferð stendur er nauðsynlegt að fara nákvæmlega eftir fyrirmælum læknisins, til að koma í veg fyrir ofskömmtun og í tíma til að standast eftirlitspróf;
Þegar lyfið er notað skal hafa í huga að hjá einstaklingum í kynþáttum Asíu er hægt að skilja útskilnað rosuvastatins, þannig að aðeins ætti að ávísa þeim lágmarksskammtum.
Samsetning og skammtaform
Útlit og innihald töflanna er mismunandi eftir skömmtum.
Tevastor 5 milligrömm - hafa ávöl lögun, lit frá skærgul til appelsínugul. Það eru birtingar á báðum hliðum töflunnar: Annars vegar í formi bókstafsins N, hins vegar númerið 5. Ef þú brýtur spjaldtölvuna, geturðu séð hvíta kjarna að innan, sem samanstendur af rosuvastatinsaltinu;
Tevastor 10 milligrömm, 20 milligrömm, 40 milligrömm - bleikar kringlóttar og tvíkúptar töflur. Leturgröfturinn á bréfhliðinni er sú sama; á tölustafnum er skammturinn gefinn á þynnunni. Við bilunina er hvít miðja einnig sýnileg, þakin skel.
Samsetning Tevastor er sú sama fyrir alla skammta, munurinn er aðeins í magni virka efnasambandsins og hjálparefnanna:
- rosuvastatin kalsíum - virka efnið, hindrar virka ensímið sem breytir glúkósa í mevalonat;
- örkristölluð sellulósa - bólgið lyftiduft, kynnt til að auka stökk í meltingarvegi;
- mjólkursykur er notaður sem fylliefni til að auka rúmmál og þyngd, ásamt sellulósa flýtir fyrir rotnuninni;
- póvídón og krospóvídón - bindiefni til að tryggja þægilega kyngingu;
- natríumsterín fúmarat - bætir vökva, auðveldar vinnu á pressuvélinni með því að draga úr viðloðun við tækið.
Til viðbótar við þessa efnisþætti, inniheldur lyfið bleika og appelsínugulan lit til að gefa töflum skemmtilega lit.
Leiðbeiningar um notkun lyfsins
Það er ákveðinn listi yfir ábendingar um notkun lyfsins.
Allar ábendingar eru tilgreindar í notkunarleiðbeiningunum.
Þessi handbók er nauðsynlegur hluti í umbúðum lyfsins sem selt er í lyfjafræðikerfinu.
Helstu ábendingar fyrir notkun lyfjanna eru:
- Frumefni (með því eru aðeins lágþéttni lípóprótein hækkuð) og blönduð (mjög lágþéttni lípóprótein eru einnig hækkuð) kólesterólhækkun. En aðeins í tilfellum þegar aukning á hreyfingu, brottfall slæmra venja og mataræði með mataræði skilaði ekki réttum áhrifum;
- Háþrýstiglýserínhækkun, með samtímis aukningu á lítilli þéttleika fitupróteina, ef stíft mataræði lækkaði ekki kólesteról;
- Æðakölkun - til að auka magn af háþéttni lípópróteínviðtaka í lifur til að draga úr styrk slæms kólesteróls;
- Til að koma í veg fyrir þróun fylgikvilla hjarta- og æðakölkunar: brátt hjartadrep, heilablóðþurrð, hjartaöng, sérstaklega í viðurvist áhættuþátta - reykingar, misnotkun áfengis, offita, eldri en 50 ára.
Notkunarleiðbeiningarnar staðfesta skýra leyfilega skammta til að taka lyfið.
Taktu til inntöku, drekka nóg af vatni, óháð máltíðum, án þess að tyggja eða brjóta. Mælt er með því að drekka á nóttunni, því á daginn flýtur útskilnað lyfsins og mikið magn þess skilst út úr líkamanum.
Upphafsskammtur er 5 mg 1 sinni á dag. Mánaðarlega er nauðsynlegt að gangast undir blóðfitueftirlit og samráð við lækni. Áður en meðferð hefst er hjartalækni skylt að gefa leiðbeiningar um innlögn og útskýra hvaða aukaverkanir ættu að hætta að taka og leita aðstoðar hjá læknastofu.
Að auki, allan meðferðartímann er nauðsynlegt að fylgja eftir fitukólesteról mataræði og það þýðir að takmarka neyslu á feitum, steiktum mat, eggjum, hveiti og sætum mat.
Meinafræðileg áhrif á líkamann
Aukaverkanir eru flokkaðar eftir tíðni tíðni sem tíðar, sjaldgæfar og mjög sjaldgæfar.
Tíð - eitt tilfelli af hverjum hundrað manns - sundl, verkur í musteri og hálsi, þróun sykursýki af tegund 2, ógleði, uppköst, uppnámi í hægðum, vöðvaverkir, þróttleysi;
Mjög sjaldgæfar - eitt tilfelli af hverjum 1000 einstaklingum - ofnæmisviðbrögð við íhlutum lyfsins frá ofsakláði við bjúg Quincke, bráð brisbólga (bólga í brisi), útbrot í húð, vöðvakvilla;
Mjög sjaldgæft - 1/10000 tilfelli - rákvöðvalýsa á sér stað, þetta er eyðing vöðvavef með losun eyðilagðra próteina í blóðrásina og tíðni nýrnabilunar.
Frábendingar við notkun lyfjanna eru eftirfarandi tilvik:
- Meðganga - Rosuvastatin er mjög eitrað fóstrið vegna þess að með því að hindra myndun kólesteróls truflar það myndun frumuveggsins. Þetta mun aftur á móti leiða til vaxtarskerðingar í legi, margs konar líffærabilun og öndunarerfiðleikarheilkenni. Fóstrið getur dáið eða fæðst með alvarlega vansköpun, þess vegna er stranglega mælt með því að ávísa öðrum lyfjum fyrir barnshafandi sjúkling.
- Brjóstagjöf - þetta hefur ekki verið prófað í klínískum rannsóknum, þannig að áhættan er ófyrirsjáanleg. Á þessum tíma verður að yfirgefa lyfið.
- Börn og unglingar vegna ófullkominnar líffæramyndunar geta fengið áreynslu á vansköpun, því er bannað að fá inngöngu í 18 ár.
- Alvarlegur nýrnabilun.
- Sjúkdómar í lifur, bráðir eða langvinnir.
- Í elli er nauðsynlegt að ávísa lyfinu með varúð. Upphafsskammtur 5 mg, að hámarki ekki meira en 20 mg á dag undir ströngu eftirliti læknis.
- Eftir líffæraígræðslu vegna ósamrýmanleika sýklósporíns, sem dregur úr höfnunarviðbrögðum og rósuvastatíni.
- Samhliða segavarnarlyfjum, þar sem Tevastor magnar verkun sína, eykur protrombintíma. Þetta getur verið fullt af innri blæðingum.
- Þú getur ekki tekið það með öðrum statínum og blóðkólesteróllyf vegna samsetningar á lyfjahvörfum.
- Laktósaóþol.
Að auki er bannað að taka lyf ef sjúklingur hefur ofnæmisviðbrögð við einhverjum íhluta lyfsins.
Upplýsingar um statín er að finna í myndbandinu í þessari grein.
