Til að losna við sykursýki og einkenni þess eru sérstök lyf notuð sem miða að því að lækka sykurmagn í blóði sjúks. Slík sykursýkislyf (blóðsykurslækkandi lyf) geta verið til notkunar utan meltingarvegar, svo og til inntöku.
Venjulega flokkast blóðsykurslækkandi lyf til inntöku sem hér segir:
- súlfonýlúrea afleiður (þetta eru Glibenclamide, Glikvidon, Gliklazid, Glimepirid, Glipizid, Chlorpropamide);
- alfa glúkósídasa hemla ("Acarbose", "Miglitol");
- meglitinides ("Nateglinide", "Repaglinide");
- biguanides ("Metformin", "Buformin", "Fenformin");
- thiazolidinediones (Pioglitazone, Rosiglitazon, Tsiglitazon, Englitazon, Troglitazon);
- incretinomimetics.
Eiginleikar og verkun súlfónýlúreafleiður
Afleiður sulfonylureas fundust alveg fyrir slysni um miðja síðustu öld. Geta slíkra efnasambanda var staðfest á þeim tíma þegar í ljós kom að þeir sjúklingar sem tóku sulfa lyf til að losna við smitsjúkdóma fengu einnig lækkun á blóðsykri. Þannig höfðu þessi efni einnig áberandi blóðsykurslækkandi áhrif á sjúklinga.
Af þessum sökum hófst strax leit að afleiður af súlfónamíðum með getu til að lækka magn glúkósa í líkamanum. Þetta verkefni stuðlaði að nýmyndun fyrstu súlfónýlúrealíku afleiðna í heiminum, sem gátu leyst vandamál með sykursýki eigindlega.
Útsetning fyrir sulfonylurea afleiðum tengist virkjun sérstakra beta frumna í brisi, sem tengist örvun og aukinni framleiðslu innræns insúlíns. Mikilvæg forsenda jákvæðra áhrifa er nærvera í brisi lifandi og fullra beta frumna.
Það er athyglisvert að við langvarandi notkun sulfonylurea afleiða tapast framúrskarandi upphafsáhrif þeirra alveg. Lyfið hættir að hafa áhrif á seytingu insúlíns. Vísindamenn telja að þetta sé vegna fækkunar viðtakanna á beta-frumum. Einnig kom í ljós að eftir hlé á slíkri meðferð er hægt að endurheimta viðbrögð þessara frumna við lyfinu að öllu leyti.
Sum súlfónýlúrealyf geta einnig haft aukaverkun á brisi. Slík aðgerð hefur ekki marktækt klínískt gildi. Aukaverkanir á brisi innihalda:
- aukin næmi insúlínháðra vefja fyrir insúlín af innrænni náttúru;
- minni framleiðslu á glúkósa í lifur.
Allt þróunarferli þessara áhrifa á líkamann er vegna þess að efni („Glimepiride“ sérstaklega):
- fjölga viðtökum viðkvæmum fyrir insúlíni í markfrumunni;
- bæta eðlisfræðilega samspil insúlínviðtaka;
- staðla transduction merki postreceptor.
Að auki eru vísbendingar um að súlfonýlúreafleiður geti orðið hvati til losunar á sómatostatíni, sem gerir það mögulegt að bæla framleiðslu glúkagons.
Súlfónýlúrealyf
Það eru nokkrar kynslóðir af þessu efni:
- 1. kynslóð: "Tolazamide", "Tolbutamide", "Carbutamide", "Acetohexamide", "Chlorpropamide";
- 2. kynslóð: Glibenclamide, Glikvidon, Gliksoksid, Glibornuril, Gliklazid, Glipizid;
- 3. kynslóð: Glimepiride.
Hingað til, í okkar landi, eru lyf af 1. kynslóð nánast ekki notuð í reynd.
Helsti munurinn á lyfjum frá 1. og 2. kynslóð í mismikilli virkni þeirra. Nota má 2. kynslóð súlfónýlúrealyfi í lægri skömmtum, sem hjálpar til við að draga úr líkum á ýmsum aukaverkunum á eðlislægan hátt.
Talandi í tölum verður virkni þeirra 50 eða jafnvel 100 sinnum meiri. Svo, ef meðalskammtur daglegs skammts af 1. kynslóð lyfja ætti að vera frá 0,75 til 2 g, þá veita 2. kynslóðar lyf þegar skammt sem er 0,02-0,012 g.
Sumar blóðsykurslækkandi afleiður geta einnig verið mismunandi hvað varðar þol.
Vinsælustu lyfin
Gliclazide - Þetta er eitt af þessum lyfjum sem ávísað er oftast. Lyfið hefur ekki aðeins eigindlegan blóðsykurslækkandi áhrif, heldur stuðlar það einnig að framförum:
- blóðfræðilegar vísbendingar;
- gigtfræðilegir eiginleikar blóðs;
- hemostatic kerfi, ör hringrás blóðs;
- heparín og fibrinolytic virkni;
- þol heparíns.
Að auki er glýklazíð fær um að koma í veg fyrir þróun örbólgu (skemmdir á sjónu), bæla allar árásargjarnar einkenni blóðflagna, eykur verulega sundrunarvísitölu og sýnir eiginleika framúrskarandi andoxunarefnis.
Glycvidon - lyf sem má ávísa þeim hópum sjúklinga sem eru með lítillega skerta nýrnastarfsemi. Með öðrum orðum, að því tilskildu að nýrun skilji út 5 prósent af umbrotsefnunum og hin 95 - þörmurnar sem eftir eru
Glipizide Það hefur áberandi áhrif og getur táknað lágmarks hættu við blóðsykurslækkandi viðbrögð. Þetta gerir það mögulegt að safna ekki upp og hafa ekki virk umbrotsefni.
Lögun af notkun inntöku lyfja
Sykursýkispillur getur verið aðalmeðferð við sykursýki af tegund 2, sem er óháð inntöku insúlíns. Mælt er með slíkum lyfjum fyrir sjúklinga eldri en 35 ára og án slíkra fylgikvilla af völdum þess:
- ketónblóðsýring;
- næringarskortur;
- kvillar sem krefjast bráðrar insúlínmeðferðar.
Sulfonylurea efnablöndur eru ekki ætlaðar þeim sjúklingum sem, jafnvel með fullnægjandi mataræði, dagskrafan fyrir hormóninsúlínið er hærri en 40 einingar (einingar). Að auki mun læknirinn ekki ávísa þeim ef það er alvarlegt form sykursýki, saga af dái vegna sykursýki og mikilli glúkósamúríu á bakgrunni réttrar meðferðarmeðferðar.
Flutningur til meðferðar með súlfónýlúrealyfi er mögulegur við ástand skertra kolvetnaumbrota, bætt með viðbótarsprautum af insúlíni í skömmtum sem eru minna en 40 einingar. Ef nauðsyn krefur, allt að 10 PIECES, verður umskipti yfir í afleiður þessa lyfs.
Langvarandi notkun sulfonylurea afleiður getur valdið þróun ónæmis, sem aðeins er hægt að vinna bug á með samsettri meðferð með insúlínblöndu. Í sykursýki af tegund 1 mun slík aðferð gefa jákvæða niðurstöðu nógu hratt og mun hjálpa til við að draga úr daglegu þörf á insúlíni, sem og bæta gang sjúkdómsins.
Hægur á framvindu sjónukvilla vegna sulfonylurea kom fram og sjónukvilla vegna sykursýki er alvarlegur fylgikvilla. Þetta getur verið vegna ofsafenginna afleiðna þess, sérstaklega þeirra sem tilheyra 2. kynslóð. Þó eru ákveðnar líkur á afleiðandi áhrifum þeirra.
Þess má geta að afleiður þessa lyfs er hægt að sameina insúlín, svo og biguanides og "Acarbose". Þetta er mögulegt í tilfellum þar sem heilsufar sjúklings batnar ekki jafnvel með ávísuðum 100 einingum insúlíns á dag.
Með því að nota súlfónamíðsykurlækkandi lyf ætti að hafa í huga að hægt er að hægja á virkni þeirra:
- óbein segavarnarlyf;
- salisýlöt;
- „Butadion“;
- Ethionamide;
- Siklófosfamíð;
- tetracýklín;
- Klóramfeníkól.
Þegar þessi sjóðir eru notaðir til viðbótar við sulfa lyf geta umbrot skert, sem mun leiða til þróunar blóðsykurshækkunar.
Ef þú sameinar sulfonylurea afleiður og tíazíð þvagræsilyf (til dæmis, "Hydrochlorothiazod") og BKK ("Nifedipine", "Diltiazem") í stórum skömmtum, getur mótlyf byrjað að myndast. Tíazíð hindra virkni sulfonylurea afleiða með því að opna kalíumrásir. LBC-lyf leiða til truflana á framboði kalsíumsjóna til beta-frumna í brisi.
Afleiður frá súlfónýlúrea auka mjög áhrif og þol áfengra drykkja. Þetta er vegna seinkunar á oxunarferli asetaldehýðs. Birting líkamsbráða eins og viðbrögð er einnig möguleg.
Auk blóðsykursfalls geta óæskilegar afleiðingar verið:
- meltingartruflanir;
- gallteppu gulu;
- þyngdaraukning;
- vanmyndunar- eða blóðlýsublóðleysi;
- þróun ofnæmisviðbragða;
- afturkræft hvítfrumnafæð;
- blóðflagnafæð;
- kyrningahrap.
Meglitíníð
Skilja skal undir meglitiníð reglum um hraðastillingar.
„Repaglíníð“ er afleiða bensósýru. Lyfið er frábrugðið efnafræðilegu uppbyggingu en sulfonylurea afleiður, en þau hafa sömu áhrif á líkamann. Repaglíníð hindrar ATP-háð kalíumrásum í virkum beta frumum og stuðlar að framleiðslu insúlíns.
Viðbrögð líkamans koma hálftíma eftir að borða og birtist með lækkun á blóðsykri. Milli máltíða breytist styrkur insúlíns ekki.
Eins og lyf sem byggjast á súlfonýlúreafleiður, er aðal aukaverkunin blóðsykurslækkun. Mjög vandlega er hægt að mæla með lyfinu fyrir þá sjúklinga sem eru með nýrna- eða lifrarbilun.
Nateglinide er afleiða D-fenýlalaníns. Lyfið er frábrugðið öðrum svipuðum og í hraðari skilvirkni, en minna stöðugu. Nauðsynlegt er að nota lyfið við sykursýki af tegund 2 til að draga úr eðlisfræðilegum blóðsykursfalli eftir fæðingu.
Biguanides hafa verið þekktir síðan á áttunda áratug síðustu aldar og var ávísað seytingu insúlíns af beta-frumum í brisi. Áhrif þeirra ræðst af hömlun á glúkónógenes í lifur og aukningu á getu til að skilja út glúkósa. Að auki getur verkfærið hægt á að gera insúlín óvirkt og aukið bindingu þess við insúlínviðtaka. Í þessu ferli eykst umbrot og frásog glúkósa.
Biguanides lækka ekki blóðsykursgildi heilbrigðs manns og þeirra sem þjást af sykursýki af tegund 2 (kveðið er um á föstu nætur).
Hægt er að nota blóðsykurslækkandi biguaníð við þróun sykursýki af tegund 2. Auk þess að draga úr sykri hefur þessi lyfjaflokkur með langvarandi notkun þeirra áhrif á fituumbrot.
Sem afleiðing af notkun lyfja í þessum hópi:
- fitusundrun er virkjuð (ferlið við að skipta fitu);
- minnkuð matarlyst;
- þyngd fer smám saman í eðlilegt horf.
Í sumum tilvikum fylgir notkun þeirra lækkun á innihaldi þríglýseríða og kólesteróls í blóði, segja má að biguanides séu töflur til að lækka blóðsykur.
Í sykursýki af tegund 2 getur skert kolvetnisumbrot samt verið tengt vandamálum við umbrot fitu. Í um það bil 90 prósent tilvika eru sjúklingar of þungir. Af þessum sökum, með þróun sykursýki, ásamt virkri offitu, er nauðsynlegt að nota lyf sem staðla umbrot fitu.
Aðalábendingin fyrir notkun á biguaníðum er sykursýki af tegund 2. Lyfið er sérstaklega nauðsynlegt gegn bakgrunni umframþyngdar og árangurslausrar matarmeðferðar eða ófullnægjandi virkni súlfonýlúrealyfja. Aðgerð biguanides kemur ekki fram í skorti á insúlíni í blóði.
Alfa glúkósa hemlar hindra sundurliðun fjölsykrum og oligosakkaríða. Frásog og framleiðsla glúkósa minnkar og þar með er viðvörun um þróun blóðsykursfalls eftir fæðingu. Öll kolvetni sem tekin voru með mat, í óbreyttu ástandi, fara inn í neðri hluta smáþarmans og stóra. Frásog monosaccharides varir í allt að 4 klukkustundir.
Ólíkt sulfa lyfjum, auka alfa glúkósa hemlar ekki losun insúlíns og geta ekki valdið blóðsykursfalli.
Sem afleiðing rannsókna var sannað að meðferð með hjálp „Acarbose“ gæti fylgt minnkun á líkum á að fá alvarlegar byrðar á æðakölkun.
Notkun slíkra hemla getur verið í formi einlyfjameðferðar og einnig sameinað þau önnur lyf til inntöku sem draga úr blóðsykri. Upphafsskammturinn er venjulega 25 til 50 mg rétt fyrir eða meðan á máltíðum stendur. Með síðari meðferð má auka skammtinn að hámarki (en ekki meira en 600 mg).
Helstu ábendingar fyrir skipun alfa-glúkósídasa hemla eru: sykursýki af tegund 2 með lélega fæðumeðferð, sykursýki af tegund 1, en háð samsettri meðferð.
