Sannaður árangursríkur hemill

Forsiga er eini SGLT2 hemillinn með sannað verkun og öryggi yfir 4 ára notkun. Ein tafla á dag, óháð fæðuinntöku, tryggir stöðuga lækkun á blóðþrýstingi, verulegri og viðvarandi lækkun á glýkuðu blóðrauða og stöðugri lækkun á líkamsþyngd. Lyfið er ekki ætlað til meðferðar á offitu og háþrýstingi. Niðurstöðurnar voru aukaendapunktar í klínískum rannsóknum.

Hver er ávísað lyfinu

Dapagliflozin (viðskiptaútgáfa af Forxiga) í flokki lyfja - hemlar á natríum-glúkósa-flutningaflutningi tegund 2 (SGLT-2) birtust fyrst á rússneska lyfjamarkaðnum. Hann var skráður í einlyfjameðferð til meðferðar á sykursýki af tegund 2, svo og í samsettri meðferð með Metformin sem upphafslyf og í framsækinni sjúkdómi. Í dag gerir uppsöfnuð reynsla okkur kleift að nota lyfið fyrir sykursjúka „með reynslu“ í öllum mögulegum samsetningum:

• Með sulfanilurea afleiðum (þ.mt flókin meðferð með metformíni);
• Með gliptínum;
• Með tíazolidínjónum;
• Með DPP-4 hemlum (möguleg samsetning með metformíni og hliðstæðum);
• Með insúlíni (auk blóðsykurslækkandi lyfja til inntöku).

Sem ekki er frábending fyrir hemilinn

Ekki ávísa Forsig sykursjúkum með 1. tegund sjúkdóms. Með einstökum óþol gagnvart íhlutum formúlunnar er henni einnig skipt út fyrir hliðstæður. Dapagliflozin er heldur ekki ætlað:

• Ef um langvarandi nýrnavandamál er að ræða, svo og ef gauklasíun er lækkuð í 60 ml / mín. / 1,73 m2;
• Ketoacidosis sykursýki;
• Laktósaóþol;
• Laktasaskortur og aukið næmi glúkósa-galaktósa;
• Meðganga og brjóstagjöf;
• Í bernsku og æsku;
• Á tímabilinu sem tekin eru ákveðnar tegundir þvagræsilyfja;
• Meltingarfærasjúkdómar;
• Með blóðleysi;
• Ef líkaminn er ofþornaður;
• Á þroskuðum (frá 75 ára) aldri, ef lyfinu er ávísað í fyrsta skipti.

Notkun Forsigi þarf að gæta varúðar, ef hematocrit er hækkað, það eru sýkingar í kynfærum, hjartabilun í langvarandi formi.

Ávinningur af Dapagliflozin

Meðferðaráhrifunum er náð með því að hindra natríum glúkósa samgöngumann, lyfjafræðileg glúkósúría myndast sem fylgir þyngdartapi og lækkun blóðþrýstings. Þessi þríeiginleiki áhrifa sem ekki eru háð insúlíni hefur ýmsa kosti:

• Skilvirkni veltur ekki á næmi vefja fyrir insúlíni;
• Verkunarháttur hleðst ekki ß-frumur;
• Óbein aukning á ß-klefi getu;
• Lækkun insúlínviðnáms;
• Lágmarkshætta á blóðsykursfalli sambærileg við lyfleysu.

Ónæmis insúlín óháð verkunarháttum er komið á í öllum mögulegum samsetningum, á öllum stigum sjúklingastjórnunar - frá frumraun til framsækinna gerða sykursýki, þegar samsetningar með insúlíni eru nauðsynlegar. Aðeins getu þess hefur ekki verið rannsökuð í samsettri meðferð með örvum GLP-1 viðtaka.

Lengd sjúkdómsins hefur ekki áhrif á getu dapagliflozin. Ólíkt öðrum hliðstæðum sem eru aðeins árangursríkar á fyrstu 10 árum þróunar sykursýki, getur Forsigu notað sykursjúka með góðum árangri "með reynslu."

Eftir lok námskeiðs við að taka hemilinn varir verkunin nógu lengi. Margt fer eftir frammistöðu nýrna.

Lyfið hjálpar sjúklingum með háþrýsting við að stjórna blóðþrýstingi, sem gefur væg blóðþrýstingslækkandi áhrif. Þetta hjálpar aftur til að draga úr hættu á að fá hjarta- og æðasjúkdóma.

Forsyga staðlaði fljótt blóðsykursfall, en styrkur kólesteróls (bæði heildar og LDL) getur aukist.

Hugsanlegur skaði á dapagliflozin

Fjögur ár eru ekki mjög traust tímabil fyrir klíníska iðkun.

Í samanburði við metformín efnablöndur sem hafa verið notaðar með góðum árangri í áratugi hefur langtímaáhrif Forsigi ekki verið rannsökuð í öllum atriðum.

Það getur ekki verið talað um sjálfsmeðferð með Forsiga, en jafnvel þó að læknirinn hafi ávísað lyfinu verður maður að hlusta á ástand hans, skrifa niður allar breytingar til að vara lækninn við í tæka tíð. Þessar aðstæður fela í sér:

• Polyuria - aukin þvagmyndun;
• Polydipsia - stöðug þorstatilfinning;
• Fjöllaga - aukið hungur;
• Þreyta og pirringur;
• Óútskýrð þyngdartap;
• Hæg sár gróa;
• Þvagfærasýkingar fylgja kláði og roði í nára;
• Glúkósúría (útlit glúkósa í þvagprófum);
• Pyelonephritis;
• Krampar á nóttunni í fótleggjum (vegna skorts á vökva);
• Léleg nýfrumukrabbamein (ekki nægar upplýsingar);
• Krabbamein í þvagblöðru og blöðruhálskirtli (óstaðfestar upplýsingar);
• Brot á hrynjandi hægðir;
• Óþarfa sviti;
• Aukið magn þvagefnis og kreatíníns í blóði;
• Ketaocidosis (sykursýki);
• Dyslipidemia;
• Bakverkir.

Það er mikilvægt að muna að dapagliflozin vekur aukna nýrnastarfsemi, með tímanum minnkar árangur þeirra, og sömuleiðis gauklasíunarhraðinn. Fyrir sykursjúka eru nýrun viðkvæmasta líffærið, ef það eru nú þegar sjúkdómar hérna megin, ætti að hætta notkun allra Forsigi hliðstæða. Háþróað form nýrnakvilla með sykursýki felur í sér tilbúnar hreinsun nýrna með blóðskilun.

Glúkósúría (hár styrkur sykurs í þvagprófum) hefur slæm áhrif á þvagfærin. Hemillinn eykur rúmmál „sætrar“ þvags og með því líkurnar á sýkingum sem fylgja roði, kláði og óþægindum. Oftar sést slík einkenni af augljósum ástæðum meðal kvenna.

Það er hættulegt að nota hemil í sykursýki af tegund 1, vegna þess að glúkósinn sem líkaminn fær með mat skilst út um nýru. Hættan á blóðsykursfalli, sem breytist fljótt í forfaðir og dá, eykst.

Engin skýr mynd er varðandi ketónblóðsýringu með sykursýki. Tilkynnt hefur verið um einstök tilfelli sem geta verið tengd öðrum samhliða efnaskiptum efnaskiptaheilkennis.

Samhliða gjöf þvagræsilyfja ofþornar líkamann fljótt og getur verið hættuleg.

Verkunarháttur Forsigi

Aðalverkefni dapagliflozin er að lækka þröskuld fyrir frásog frásykurs í nýrnapíplum. Nýrin eru aðal síunarorgið sem hreinsar blóðið og fjarlægir umfram efni úr þvagi. Við höfum í líkama okkar okkar eigin viðmið sem ákvarða gæði blóðsins sem hentar lífi þess. Hversu "mengun" er og er áætluð af nýrum.

Þegar blóðið færist um vefinn er síað. Ef efnasamböndin passa ekki við síuhlutann, fjarlægir líkaminn þau. Við síun myndast tvenns konar þvag. Aðal er í raun blóð, aðeins án próteina. Eftir upphaflega grófa hreinsunina gengst það undir aðsog. Fyrsta þvagið er alltaf miklu meira en annað, sem safnast upp á dag ásamt umbrotsefnum og er fjarlægt með nýrum.

Í sykursýki af tegund 2 innihalda þvagprufur glúkósa og ketónlíkama, sem benda til blóðsykurshækkunar, sem getur varað lengi. Slík umframmagn fer yfir hámarksþröskuld fyrir nýru (10-12 mmól / l), því þegar það er þróað aðal þvag er það að hluta notað. En þetta er aðeins mögulegt með ójafnvægi.

Vísindamenn hafa reynt að nota þessa getu nýrna til að stilla þau til að berjast gegn blóðsykri og með öðrum sykurgildum, en ekki bara við blóðsykursfall. Til að gera þetta var það nauðsynlegt að trufla aftur frásogsferlið, svo að mest af glúkósa hélst í efri þvagi og var óhætt að fjarlægja hann úr náttúrunni.

Rannsóknir hafa sýnt að natríum glúkósa samanburðarfæribönd sem staðsett eru í nefróninu eru grundvöllur nýjasta insúlínóháðs fyrirkomulagsins fyrir glúkósajafnvægi. Venjulega er 180 g af glúkósa fullkomlega síað í öllum glomeruli daglega og næstum allt það er sogað upp aftur í blóðrásina í nálægri rörinu ásamt öðrum efnasamböndum sem eru nauðsynleg fyrir efnaskiptaferli. SGLT-2, sem staðsett er í S1 hluta nærveruhólfsins, er ábyrgt fyrir um það bil 90% af endurupptöku glúkósa í nýrum. Þegar um er að ræða blóðsykurshækkun, heldur sjúklingur með sykursýki af tegund 2 áfram að endursogast glúkósa, aðaluppspretta hitaeininga, út í blóðrásina.

Hömlun á natríum glúkósa-flutningstæki tegund 2 SGLT-2 er ný óháð insúlín nálgun við meðhöndlun sykursýki af tegund 2 og stuðlar að lausn margra vandamála í blóðsykursstjórnun. Fyrsta fiðlan í ferlinu er leikin af flutningspróteinum, aðallega SGLT-2, sem fanga glúkósa til að auka frásog þess í nýrum. SGLT-2 hemlar eru áhrifaríkastir við útskilnað glúkósa í rúmmálum 80 g / dag. Á sama tíma minnkar orkumagnið: sykursýki tapar allt að 300 Kcal á dag.

Forsyga er fulltrúi í flokknum SGLT-2 hemlar. Verkunarháttur þess er að loka fyrir og taka upp glúkósa í S1 hluti nærveruhólfsins. Þetta tryggir útskilnað glúkósa í þvagi. Auðvitað, eftir að hafa tekið Forsigi, heimsækja sykursjúkir oft klósettið: dagleg osmósuþvott aukast um 350 ml.

Slíkur insúlínóháður vélbúnaður er mjög mikilvægur þar sem ß-frumur tæma smám saman með tímanum og insúlínviðnám gegnir lykilhlutverki í framvindu sykursýki af tegund 2. Þar sem virkni hemilsins hefur ekki áhrif á styrk insúlíns, er mælt með því að nota það með sykursýki af tegund 2 ásamt metformíni og hliðstæðum eða insúlínblöndu.

Lyfið Forsiga - mat á sérfræðingum

Lyfið hefur verið rannsakað nægjanlega í klínískum rannsóknum, þar með talið þriðja áfanga rannsókna þar sem meira en 7 þúsund sjálfboðaliðar tóku þátt. Fyrsta lag rannsóknarinnar er einlyfjameðferð (þar með talin skilvirkni í litlum skömmtum), annað er sambland við önnur blóðsykurslækkandi lyf (metformín, DPP-4 hemlar, insúlín), þriðji kosturinn er með súlfonýlúrea afleiður eða metformín. Árangur tveggja skammta af Forsig var rannsakaður sérstaklega - 10 mg og 5 mg í samsettri meðferð með metformíni sem var forritað áhrif, einkum árangur lyfsins fyrir sjúklinga með háþrýsting.

Forsiga fékk hæstu dóma frá sérfræðingum. Í niðurstöðum rannsóknanna kom fram að það hefur veruleg klínísk áhrif á magn glýkaðs hemóglóbíns með marktækum mismun frá lyfleysuhópnum, með HbA1c virkni um það bil eining (hámarksgildin eru þegar þau eru sameinuð insúlín og tíazolidínjónum) við upphafsgildi sem eru ekki hærri en 8%. Þegar greindur var hópur sjúklinga þar sem byrjunarstig glýkerts blóðrauða var hærra en 9%, eftir 24 vikur reyndist virkni HbA1c breytinga hjá þeim vera hærri - 2% (með einlyfjameðferð) og 1,5% (í mismunandi afbrigðum af samsettri meðferð). Allur munur var áreiðanlegur samanborið við lyfleysu.

Forsiga hefur virkan áhrif á magn fastandi blóðsykurs. Hámarks svörun er gefin með upphafssamsetningunni dapagliflozin + metformin, þar sem virkni fastandi sykursvísanna fór yfir 3 mmól / l. Mat á áhrifum blóðsykurs eftir fæðingu fór fram eftir 24 vikna inntöku lyfsins. Í öllum samsetningum fékkst marktækur munur samanborið við lyfleysu: einlyfjameðferð - mínus 3,05 mmól / L, viðbót súlfonýlúrealyfja við efnablöndurnar - mínus 1,93 mmól / L, ásamt tíazólídíndíónes - mínus 3,75 mmól / L.

Mat á áhrifum lyfsins á þyngdartap er einnig athyglisvert. Í öllum stigum rannsóknarinnar var stöðugt þyngdartap: með einlyfjameðferð var 3 kg að meðaltali, samhliða lyfjum sem stuðla að þyngdaraukningu (insúlín, súlfonýlúrealyf) - 1,6-2,26 mmól / L. Forsyga í flókinni meðferð getur útrýmt óæskilegum áhrifum lyfja sem stuðla að þyngdaraukningu. Þriðjungur sykursjúkra sem vega 92 kg eða meira og fá Forsigu með Metformin náði klínískt marktækri niðurstöðu á 24 vikum: mínus 4,8 kg (5% eða meira). Staðgöngumerki (ummál mittis) hefur einnig verið notað til að meta árangur. Í sex mánuði var viðvarandi lækkun á ummál mitti skráð (að meðaltali - um 1,5 cm) og þessi áhrif hélst og styrktust eftir 102 vikna meðferð (að minnsta kosti 2 cm).

Sérstakar rannsóknir (tvíorku frásogsmæling röntgengeislunar) metin eiginleika þyngdartaps: 70% á 102 vikum týndist það vegna taps á líkamsfitu - bæði innyflum (á innri líffærum) og undir húð. Rannsóknir með samanburðarlyfinu sýndu ekki aðeins sambærilega verkun, lengri varðveislu áhrifa Forsigi og Metformin í 4 ára athugun, heldur einnig verulegt þyngdartap samanborið við hópinn sem tók Metformin í samsettri meðferð með súlfonýlúreafleiður þar sem þyngdaraukning var 4,5 kg.

Þegar rannsóknir á blóðþrýstingi voru rannsakaðir var virkni slagbilsþrýstings 4,4 mm RT. Art., Þanbils - 2,1 mm RT. Gr. Hjá sjúklingum með háþrýsting og allt að 150 mm Hg upphafsgildi. eldri sem fengu blóðþrýstingslækkandi lyf, var virkni meira en 10 mm RT. Art., Yfir 150 mm RT. Gr. - meira en 12 mm RT. Gr.

Tillögur um notkun

Munnlyf er notað hvenær sem er, óháð mat. Pakkaðar töflur sem vega 5 mg og 10 mg í pappaöskjum með 28, 30, 56 og 90 stykki. Staðlaða ráðleggingin fyrir Forsigi sem mælt er fyrir um í notkunarleiðbeiningunum - 10 mg / dag. Ein eða tvær töflur, allt eftir skömmtum, eru drukknar einu sinni ásamt vatni.

Ef lifrarstarfsemi er skert minnkar læknirinn normið í eitt og hálft til tvö skipti (með upphafsmeðferð 5 mg / dag.)

Algengasta er samsetning Forsigi og Metformin eða hliðstæða þess. Í slíkri samsetningu er ávísað 10 mg af hemli og allt að 500 mg af metformíni.

Til að koma í veg fyrir blóðsykurslækkun á að ávísa Forsig vandlega á móti insúlínmeðferð og í samsettri meðferð með lyfjum í súlfónýlúreahópnum.

Til að ná hámarksárangri er mælt með því að drekka lyfið á sama tíma dags.

Án lífsstílsbreytinga er tilgangslaust að meta möguleika hemils.

Samsett meðferð með glýflózínum (frá 10 mg) mun lækka gildi HbA1c.

Ef við flókna meðferð er einnig insúlín, þá minnkar glýkert blóðrauði enn meira. Í flóknu áætlun, með skipan Forsigi, er viðbótarskammturinn endurskoðaður. Algjörri höfnun á hormónasprautum er möguleg, en öll þessi mál eru eingöngu undir valdbeitingu innkirtlafræðingsins sem meðhöndlar.

Sérstakar ráðleggingar

Meðferð með sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi ætti að meðhöndla með aukinni athygli: Notaðu Forsigu í jafnvægi flókið, fylgstu reglulega með ástandi nýrna, aðlaga skammta eftir þörfum. Með langvarandi (frá 4 ára) notkun getur þú reglulega skipt um dapagliflozin fyrir önnur lyf - Novonorm, Diagnlinid.

Hjartaverndarvörn er ávísað til sykursjúkra með hjarta- og æðasjúkdóma samhliða sykurlækkandi lyfjum þar sem dapagliflozin er fær um að skapa viðbótarálag á skipin.

Einkenni ofskömmtunar

Almennt er lyfið skaðlaust; í tilraunum þoldu sjálfboðaliðar án sykursýki rólega einu sinni umfram skammtinn 50 sinnum. Sykur fannst í þvagi eftir slíkan skammt í 5 daga, en lágþrýstingur, blóðsykursfall eða alvarleg ofþornun voru ekki skráð.

Með tveggja vikna notkun skammts sem er tífalt hærri en norm, þróuðu bæði sykursjúkir og þátttakendur án slíkra vandamála blóðsykursfall aðeins oftar en með lyfleysu.

Ef um ofskömmtun er að ræða eða af ásettu ráði er magahreinsun og viðhaldsmeðferð gerð. Útskilnaður Forsigi með blóðskilun hefur ekki verið rannsakaður.

Er það mögulegt að léttast með Forsiga

Sýnt hefur verið fram á tilraunir að áhrif léttast en það er hættulegt að nota lyfið eingöngu til leiðréttingar á þyngd, þess vegna er lyfinu eingöngu sleppt samkvæmt lyfseðli. Dapagliflozin truflar virkan eðlilegan vinnulag á nýrum. Þetta ójafnvægi hefur áhrif á vinnu allra líffæra og kerfa.

Líkaminn er ofþornaður. Verkunarháttur lyfsins er svipaður og áhrif saltsfrís mataræðis, sem gerir þér kleift að missa 5 kg fyrstu vikurnar. Salt heldur vatni, ef þú dregur úr notkun þess, fjarlægir líkaminn umfram vatn.

Heildar kaloríuinnihald fæðunnar er minnkað. Þegar glúkósa frásogast ekki, en er nýtt, dregur það úr komandi orku: 300-350 kkal er neytt á dag.

Ef þú ofhleður ekki líkamann með kolvetnum fer þyngdin meira af.

Skörp synjun um notkun hemils tryggir ekki stöðugleika árangurs sem náðst, þess vegna er ekki mælt með því fyrir heilbrigt fólk að nota blóðsykurslækkandi lyf eingöngu til leiðréttingar á líkamsþyngd.

Niðurstöður eiturlyfjaverkana

Hemillinn eykur þvagræsilyf þvagræsilyfja, eykur hættuna á ofþornun og lágþrýstingi.

Dapagliflozin er samtímis samhliða metformíni, pioglitazóni, sitagliptíni, glímepíríði, valsartani, voglibósa, bumetaníði. Samsetningar með rifampicíni, fenýtóíni, karbamazepíni, fenóbarbítali hafa lítil áhrif á lyfjahvörf lyfsins en það hefur ekki áhrif á glúkósaafköst. Ekki er þörf á aðlögun skammta með blöndu af Forsigi og mefenaminsýru.

Forsyga dregur hins vegar ekki úr virkni metformins, pioglitazóns, sitagliptíns, glímepíríðs, bumetaníðs, valsartans, digoxins. Áhrif á getu simvastatíns eru ekki marktæk.

Áhrif á lyfjahvörf Forsigi reykinga, áfengis, ýmissa megrunarkúpa, náttúrulyfja hafa ekki verið rannsökuð.

Skilmálar kaupa og geymslu

Ef þú telur að lyfin séu hönnuð sem valfrjáls mun kostnaður þess ekki vera hagkvæmur fyrir alla: fyrir Forsig er verðið á bilinu 2400 - 2700 rúblur. í 30 töflur sem vega 10 mg. Þú getur keypt kassa með tveimur eða fjórum þynnum af álpappír að vild í lyfjafræðikerfinu með lyfseðli. Sérkenni í umbúðunum er hlífðar gagnsæ staflar með mynstri meðfram táralínunni í formi gulrar möskva.

Lyfin þurfa ekki sérstök skilyrði fyrir geymslu. Setja skal skyndihjálparbúnaðinn á stað sem óaðgengilegur er athygli barna við hitastig allt að 30 ° C. Í lok gildistíma (samkvæmt leiðbeiningunum, þetta er 3 ár), er fargað lyfinu.

Forsiga - hliðstæður

Aðeins þrjú skiptanleg hliðstætt SGLT-2 lyf hafa verið þróuð:

• Jardins (vörumerki) eða empagliflozin;
• Invocana (viðskiptakostur) eða canagliflozin;
• Forsiga, á alþjóðlega sniði - dapagliflozin.

Líkingin í nafni bendir til þess að þau innihaldi sama virka efnisþáttinn. Kostnaður við hliðstæðum lyfjum er frá 2500 til 5000 rúblur. Fyrir Forsig lyfið eru engar ódýrar hliðstæður ennþá, ef þær þróa samheitalyf í framtíðinni, þá er líklegast byggt á grunnþátt lyfjanna.

Umsagnir sjúklinga

Yfirlit

Með alls kyns aðferðum og lyfjum við meðhöndlun sykursýki af tegund 2 eru mörg óleyst mál.

1. Seint greining sjúkdómsins (dregur úr lífslíkum um 5-6 ár).
2. Framsækið námskeið sykursýki, óháð meðferð.
3. Meira en 50% ná ekki lækningarmarkmiðum og viðhalda ekki blóðsykursstjórnun.
4. Aukaverkanir: blóðsykurslækkun og þyngdaraukning - verð á gæðum blóðsykursstjórnunar.
5. Mjög mikil hætta á hjarta- og æðasjúkdómum (CVS).

Flestir sykursjúkir eru með samtímis sjúkdóma sem auka hættuna á hjartasjúkdómi - offitu, háþrýstingi og fitusjúkdómi. Að minnka eitt kíló af þyngd eða breyta ummál mittis um 1 cm dregur úr hættu á að fá kransæðahjartasjúkdóm um 13%.

Lífslíkur um allan heim ræðst af öryggi hjarta- og æðakerfis. Stefna til að draga úr SS áhættu sem best:

• Lífsstíl leiðrétting;
• Breyting á umbroti fitu;
• Lækka blóðþrýsting;
• Samræming á umbroti kolvetna.

Frá þessu sjónarhorni ætti hið fullkomna lyf að veita 100% blóðsykursstjórnun, litla hættu á blóðsykursfalli, jákvæð áhrif á líkamsþyngd og aðra áhættuþætti (einkum háan blóðþrýsting, hætta á hjartasjúkdómi). Í þessu sambandi uppfyllir Forsig allar nútímakröfur: veruleg lækkun á sykruðu hemóglóbíni (úr 1,3%), lítil hætta á blóðsykursfalli, þyngdartapi (mínus 5,1 kg / ár með þrautseigju í 4 ár) og lækkun blóðþrýstings (frá 5 mmHg) Samanlagðar niðurstöður tveggja rannsókna hafa sýnt að árangur og öryggi lyfsins Forsig við meðhöndlun sykursjúkra við ýmsa samhliða sjúkdóma er góður. Þetta er mest ávísaða lyfið (290 þúsund sjúklingar á 2 árum).