Listinn yfir sykursýkislyfjum í apótekum (auk fæðubótarefna, jurtate, vítamína), bæði lyfseðilsskyld og án lyfseðils, er áhrifamikill. Og samt sýndu ný lyf samkvæmt tilraunum sannfærandi niðurstöður. Eitt af þessum lyfjum, sem sykursjúkir eru þegar kunnugir, er Forsiga byggt á dapagliflozin.
Samsetning lyfjanna og form losunar
Í lyfsölukerfinu er Dapagliflozin selt sem gular töflur. Það fer eftir massa, þeir eru kringlóttir með merkinu „5“ að framan og „1427“ á hinn bóginn, eða demantslaga með merkingunni „10“ og „1428“, hvort um sig.
Á einum plötu í frumunum sett 10 stk. pillur. Í hverjum pappaumbúðum geta verið 3 eða 9 af slíkum plötum.Það eru þynnur og 14 stykki hvor. Í kassa af svona plötum er hægt að finna tvo eða fjóra.
Geymsluþol lyfjanna er 3 ár. Fyrir dapagliflozin er verðið í lyfjakeðjunni frá 2497 rúblur.
Aðalvirki efnisþátturinn í lyfinu er dapagliflozin. Til viðbótar við það eru fylliefni einnig notuð: sellulósa, þurr laktósa, kísildíoxíð, krospóvídón, magnesíumsterat.
Lyfjafræði
Virka efnið, dapagliflozin, er öflugur hemill (SGLT2) af natríumháðri glúkósa flutningsaðila. Tjáð í nýrum, það birtist ekki í öðrum líffærum og vefjum (70 tegundir prófaðar). SGLT2 er aðal burðarefnið sem tekur þátt í endurupptöku glúkósa.
Þetta ferli hættir ekki við sykursýki af tegund 2, óháð blóðsykurshækkun. Með því að hindra flutning glúkósa dregur hemillinn úr endurupptöku hans í nýrum og hann skilst út. Sem afleiðing af þessu samspili minnkar sykur - bæði á fastandi maga og eftir æfingu, gildi glúkósýleraðs hemóglóbíns batna.
Magn glúkósa sem er fjarlægt fer eftir magni umfram sykurs og gauklasíunarhraða. Hemillinn hefur ekki áhrif á náttúrulega framleiðslu eigin glúkósa. Geta þess er óháð insúlínframleiðslu og hversu næm fyrir því.
Tilraunirnar með lyfjunum staðfestu að ástand b-frumanna sem er ábyrgt fyrir myndun innræns insúlíns var bætt.
Glúkósuafrakstur með þessum hætti vekur kaloría neyslu og tap af umfram þyngd, það er lítil áhrif á þvagræsilyf.
Lyfið hefur ekki áhrif á hina glúkósaflutningana sem dreifa því um líkamann. Að því er varðar SGLT2 sýnir dapagliflozin sértækni sem er 1.400 sinnum hærri en fyrir hliðstæðu þess SGLT1, sem er ábyrg fyrir frásogi glúkósa í þörmum.
Lyfhrif
Með því að nota sykursjúka Forsigi af heilbrigðum þátttakendum í tilrauninni kom fram aukning á glúkósúrískum áhrifum. Í tilteknum tölum lítur þetta svona út: Í 12 vikur tóku sykursjúkir lyfið við 10 g / dag.Á þessu tímabili fjarlægðu nýrun allt að 70 g glúkósa, sem er fullnægjandi til 280 kcal / dag.
Meðferð með Dapagliflozin fylgir einnig osmótísk þvagræsing. Með lýstri meðferðaráætlun voru þvagræsandi áhrif óbreytt í 12 vikur og námu 375 ml / sólarhring. Ferlið fylgdi útskolun á litlu magni af natríum, en þessi þáttur hefur ekki áhrif á innihald þess í blóði.
Lyfjahvörf
- Sog. Við inntöku frásogast lyfið fljótt og næstum 100% í meltingarveginn. Fæðuinntaka hefur ekki áhrif á niðurstöður frásogs. Hámarks uppsöfnun lyfsins í blóði sést eftir 2 klukkustundir þegar það er notað á fastandi maga. Því hærri sem skammtur lyfsins er, því hærri er plasmaþéttni þess á ákveðnum tíma. Hraðinn 10 mg / dag. algjört aðgengi verður um 78%. Hjá heilbrigðum þátttakendum í tilrauninni hafði át ekki klínískt marktæk áhrif á lyfjahvörf lyfsins.
- Dreifing. Lyfjameðferð binst blóðprótein að meðaltali um 91%. Við samhliða sjúkdóma, til dæmis nýrnabilun, er þessi vísir áfram.
- Umbrot. TЅ hjá heilbrigðu fólki er 12,0 klukkustundir eftir stakan skammt af töflu sem vegur 10 mg. Dapagliflozin umbreytist í óvirk umbrotsefni dapagliflozin-3-O-glúkúróníðs, sem hefur ekki lyfjafræðileg áhrif
- Ræktun. Lyfið með umbrotsefnum kemur út með hjálp nýranna í upprunalegri mynd. Um það bil 75% skilst út í þvagi, afgangurinn í gegnum þarma. Um það bil 15% af dapagliflozin kemur út í hreinu formi.
Sérstök tilvik
Magn glúkósa sem nýrun skilur út vegna truflana á virkni þeirra fer eftir alvarleika meinafræðinnar. Hjá heilbrigðum líffærum er þessi vísir 85 g, með léttu formi - 52 g, að meðaltali - 18 g, í alvarlegum tilvikum - 11 g glúkósa. Hemillinn binst prótein á sama hátt bæði hjá sykursjúkum og í samanburðarhópnum. Áhrif blóðskilunar á meðferðarárangur hafa ekki verið rannsökuð.
Hjá vægum og í meðallagi mikilli skerðingu á lifrarstarfsemi voru lyfjahvörf Cmax og AUC mismunandi um 12% og 36%. Slík villa gegnir ekki klínísku hlutverki, þess vegna er engin þörf á að minnka skammtinn af þessum flokki sykursjúkra. Í alvarlegu formi eru þessir vísbendingar breytilegir í 40% og 67%.
Á fullorðinsárum kom ekki fram marktæk breyting á útsetningu lyfsins (ef það eru engir aðrir þættir sem auka á klíníska mynd). Því veikari sem nýrun eru, því meiri verður útsetning fyrir dapagliflozin.
Í stöðugu ástandi, meðal sjúklinga með sykursýki af tegund 2, er meðaltal Cmax og AUC hærra en hjá sykursjúkum körlum um 22%.
Mismunur á niðurstöðum eftir því að tilheyra Evrópu-, Negroid- eða Mongoloid-kynþáttnum fannst ekki.
Með umfram þyngd eru tiltölulega lág vísbendingar um áhrif lyfsins skráð, en slíkar villur eru ekki klínískt marktækar, sem þarfnast aðlögunar skammta.
Hver er gagnlegur forsyga
Við breytingu á lífsstíl (lágkolvetnamataræði, fullnægjandi vöðvaálag), til að koma á blóðsykursfalli, eru lyfin notuð:
Með einlyfjameðferð;- Samhliða metformíni (ef blóðsykurslækkandi áhrif eru ófullnægjandi);
- Í upprunalegu samþættum hringrás.
Með einlyfjameðferð;Frábendingar
- Hátt næmi fyrir innihaldsefnum formúlunnar;
- Sykursýki af tegund 1;
- Ketónblóðsýring;
- Alvarlegur nýrnasjúkdómur;
- Erfðaóþol fyrir glúkósa og laktasa;
- Meðganga og brjóstagjöf;
- Börn og unglingar (engin áreiðanleg gögn);
- Eftir bráða veikindi, ásamt blóðtapi;
- Senile aldur (frá 75 ára) - sem fyrsta lyfið.
Hefðbundin forritakerfi
Reiknirit til meðferðar á dapagliflozin er læknir, en stöðluðum leiðbeiningum er mælt fyrir í notkunarleiðbeiningunum.
- Einlyfjameðferð. Móttaka fer ekki eftir mat, dagleg viðmið er 10 mg í einu.
- Alhliða meðferð. Í samsettri meðferð með metformíni - 10 mg / dag.
- Upprunalega kerfið. Við norm Metformin 500 mg / dag. Forsigu taka 1 flipann. (10g) á dag. Ef æskileg niðurstaða er ekki, hækkaðu tíðni Metformin.
- Með meinafræði í lifur. Sykursjúklingar með væga til í meðallagi skerta lifrarstarfsemi þurfa ekki skammtaaðlögun. Í alvarlegu formi byrja þeir með 5 g / dag. Með eðlilegum viðbrögðum líkamans er hægt að auka normið í 10 mg / dag.
- Með frávikum í nýrum. Í meðallagi og alvarlegu formi er Forsig ekki ávísað (þegar kreatínín úthreinsun (CC) <60 ml / mín.);
- Aldur. Á fullorðinsárum, þegar þeir velja sér meðferðaráætlun, eru þeir hafðir að magni af blóði og ástandi nýrna.
Aukaverkanir
Öryggisrannsóknir lyfsins tóku þátt 1.193 sjálfboðaliðar sem fengu Fortigu á 10 mg / dag og 1393 þátttakendur sem tóku lyfleysu. Tíðni aukaverkana var um það bil sú sama.
Eftirfarandi var vart við ófyrirséð áhrif sem þurftu að hætta meðferð.
- Aukning á QC - 0,4%;
- Sýkingar í kynfærum - 0,3%;
- Útbrot á húðina - 0,2%;
- Geðrofssjúkdómur; 0,2%;
- Brot á samhæfingu - 0,2%.
Upplýsingar um rannsóknirnar eru kynntar í töflunni.
Viðmiðanir við mat:
- Mjög oft -> 0,1;
- Oft -> 0,01, <0,1;
- Sjaldan -> 0,001, <0,01.
Gerð kerfa og líffæra | Mjög oft | Oft | Sjaldan |
| Sýkingar og sýkingar | Vulvovaginitis, balanitis | Kláði í kynfærum | |
| Efnaskipta- og næringarraskanir | Blóðsykursfall (með samsettri meðferð) | Þyrstir | |
| Meltingarfæri | Hneyksli taktur | ||
| Húðin | Sviti | ||
| Stoðkerfi | Verkir í hryggnum | ||
| Æðaæxli | Dysuria | Nocturia | |
| Upplýsingar um rannsóknarstofu | Dyslipidemia, hár hematocrit | Vöxtur QC og þvagefnis í blóði |
Dapagliflozin dóma
Samkvæmt könnun sem gestir hafa á þemavistum hafa flestir sykursjúkir engar aukaverkanir, þeir eru ánægðir með meðferðarárangurinn. Margir eru stöðvaðir vegna kostnaðar við pillur, en persónulegar tilfinningar í tengslum við aldur, samhliða sjúkdóma, almenna líðan geta á engan hátt verið leiðarvísir fyrir ákvörðun um skipan Forsigi.
Einkenni meðferðar er aðeins hægt að gera af lækni, hann tekur upp hliðstæður fyrir dapagliflozin (Jardins, Invokuan) ef flókið er ekki nógu árangursríkt.
Á myndbandinu - aðgerðir Dapagliflozin sem ný tegund lyfja.
