Trazhenta (alþjóðlegt heiti Trajenta) er tiltölulega nýr flokkur sykursýkislyfja. DPP-4 hemlar með inngjafarleið til inntöku hafa verið notaðir til að stjórna sykursýki af tegund 2, mikill sönnunargagnasöfnun hefur verið safnað fyrir árangri þess.
Virki hluti lyfsins er linagliptin. Sérstaklega þegið fyrir ávinning þess eru sykursjúkir með nýrnasjúkdóm þar sem lyfið leggur ekki aukna byrði á þá.
Trazhenta - samsetning og skammtaform
Framleiðendur, BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA (Þýskaland) og BOEHRINGER INGELHEIM ROXANE (USA), gefa út lyfið í formi kúptrauðra, rauðra töflna. Tákn framleiðandans sem verndar lyfið gegn falsum er grafið á annarri hliðinni og merktu „D5“ er grafið á hinni hliðina.
Hver þeirra inniheldur 5 mg af virka efninu linagliptin og ýmis fylliefni eins og sterkja, litarefni, hýprómellósa, magnesíumsterat, kópóvídón, makrógól.
Hver álþynna pakkar 7 eða 10 töflum af lyfinu Trazhenta, mynd af henni má sjá í þessum kafla. Í kassanum geta þeir verið mismunandi tölur - frá tveimur til átta plötum. Ef það eru 10 frumur með töflur í þynnu, þá verða 3 slíkar plötur í kassanum.
Lyfjafræði
Möguleikar lyfsins eru að veruleika með góðum árangri vegna hömlunar á virkni dipeptidyl peptidasa (DPP-4). Þetta ensím er eyðileggjandi
á hormónunum HIP og GLP-1, sem gegna mikilvægu hlutverki við að viðhalda jafnvægi glúkósa. Innbrotsefnin auka insúlínframleiðsluna, hjálpa til við að stjórna blóðsykri og hindra seytingu glúkagons. Virkni þeirra er skammvinn og síðar brjóta HIP og GLP-1 niður ensím. Trazhenta er afturkræft í tengslum við DPP-4, þetta gerir þér kleift að viðhalda heilsu incretins og jafnvel auka virkni þeirra.
Verkunarháttur Trazhenty er svipaður og meginreglur vinnu annarra hliðstæðna - Januvius, Galvus, Ongliza. HIP og GLP-1 eru framleidd þegar næringarefni fara í líkamann. Árangur lyfsins tengist ekki örvun framleiðslu þeirra, lyfið eykur einfaldlega lengd útsetningar þeirra. Vegna þessara eiginleika, vekur Trazhenta, eins og önnur incretinomimetics, ekki þróun blóðsykurslækkunar og er þetta verulegur kostur miðað við aðra flokka blóðsykurslækkandi lyfja.
Ef ekki er umtalsvert farið yfir sykurmagn hjálpar incretins við að auka framleiðslu á innrænu insúlíni með ß-frumum. Hormónið GLP-1, sem hefur marktækari lista yfir möguleika í samanburði við GUI, hindrar myndun glúkagons í lifrarfrumum. Allir þessir aðferðir hjálpa til við að viðhalda stöðugu blóðsykri á réttu stigi - til að draga úr glýkósýleruðu blóðrauða, fastandi sykri og glúkósa eftir æfingu með tveggja tíma millibili. Við flókna meðferð með metformíni og súlfonýlúrealyfjum, bæta blóðsykursbreytur án mikilvægrar þyngdaraukningar.
Lyfjahvörf
Eftir að hafa komist í meltingarveginn frásogast lyfið hratt, Cmax sést eftir eina og hálfa klukkustund. Styrkur minnkar í tveimur áföngum.
Notkun taflna með mat eða sérstaklega á lyfjahvörf lyfsins hefur ekki áhrif. Aðgengi lyfsins er allt að 30%. Tiltölulega lítið hlutfall umbrotnar, 5% skiljast út um nýru, 85% skiljast út með hægðum. Sérhver meinafræði nýrna þarf ekki að hætta lyfjum eða breyta skammti. Eiginleikar lyfjahvörfa hjá börnum hafa ekki verið rannsakaðir.
Hver er lyfið fyrir
Trazent er ávísað sem frumlyfi eða í samsettri meðferð með öðrum sykurlækkandi lyfjum.
- Einlyfjameðferð. Ef sykursýki þolir ekki lyf í flokki bigudins eins og metformíns (til dæmis með nýrnasjúkdóma eða einstök óþol gagnvart íhlutum þess) og breyting á lífsstíl skilar ekki tilætluðum árangri.
- Tvíþátta hringrás. Trazent er ávísað ásamt súlfonýlúrealyfjum, metformíni, tíazolidínjónum. Ef sjúklingur er með insúlín getur incretinomimetic bætt það.
- Þriggja þátta valkostur. Ef fyrri reiknirit meðferðar eru ekki nægjanlega árangursrík, er Trazhenta sameinuð insúlíni og einhvers konar sykursýkislyfjum með öðrum verkunarháttum.
Hverjum er ekki úthlutað Trazhent
Ekki má nota Linagliptin fyrir slíka sykursjúka flokka:
- Sykursýki af tegund 1;
- Ketoacidosis vakti með sykursýki;
- Barnshafandi og mjólkandi;
- Börn og unglingar;
- Ofnæmi fyrir innihaldsefnum formúlunnar.
Óæskilegar afleiðingar
Á bakgrunni þess að taka linagliptin geta aukaverkanir myndast:
- Nefbólga (smitsjúkdómur);
- Hóstandi galdrar;
- Ofnæmi;
- Brisbólga
- Aukning á þríglýseróli (þegar það er notað með súlfonýlúrealyfjum);
- Hækkuð LDL gildi (samtímis gjöf pioglitazóns);
- Vöxtur líkamsþyngdar;
- Blóðsykursfallseinkenni (á bakgrunni tveggja- og þriggja þátta meðferðar).
Tíðni og fjöldi aukaverkana sem myndast eftir neyslu Trazhenta er svipaður og fjöldi aukaverkana eftir notkun lyfleysu. Oftast koma aukaverkanir fram í þrefaldri meðferð Trazhenta með metformíni og súlfónýlúrea afleiður.
Lyfið getur valdið samhæfingartruflunum, þetta er mikilvægt að hafa í huga þegar ekið er á ökutæki og flókið fyrirkomulag.
Ofskömmtun
Þátttakendum var boðið 120 töflur (600 mg) í einu. Stök ofskömmtun hafði ekki áhrif á heilsufar sjálfboðaliða úr heilbrigðum samanburðarhópi. Meðal sykursjúkra hafa ofskömmtunartilfelli ekki verið skráð í læknisfræðilegum tölfræði. Og samt, ef óvart eða af ásetningi er notuð nokkra skammta á sama tíma, þarf fórnarlambið að skola maga og þörmum til að fjarlægja ósogaðan hluta lyfjanna, gefa sorbents og önnur lyf í samræmi við einkennin, sýna lækninum.
Hvernig á að taka lyfið
Trazent í samræmi við notkunarleiðbeiningar ætti að taka þrisvar á dag, 1 töflu (5 mg). Ef lyfin eru notuð við flókna meðferð samhliða metformíni, er skömmtum þess síðarnefnda haldið.
Sykursjúklingar með skerta nýrna- eða lifrarstarfsemi þurfa ekki að aðlaga skammta. Viðmiðin eru ekki mismunandi hjá sjúklingum á þroskaðri aldri. Á öldruðum (frá 80 ára) aldri er Trazhent ekki ávísað vegna skorts á klínískri reynslu í þessum aldursflokki.
Ef sá tími sem þú tekur lyfið er gleymdur ættir þú að drekka pillu eins fljótt og auðið er. Það er ómögulegt að tvöfalda normið. Notkun lyfsins er ekki bundin við borða tíma.
Áhrif trazhenti á meðgöngu og brjóstagjöf
Ekki eru birtar niðurstöður um notkun lyfsins hjá barnshafandi konum. Hingað til hafa rannsóknir aðeins verið gerðar á dýrum og engin einkenni á æxlun hafa verið skráð. Og enn á meðgöngu er konum ekki ávísað lyfjum.
Í tilraunum með dýr kom í ljós að lyfið er hægt að komast í móðurmjólk kvenkynsins. Þess vegna er Trazhent ekki ávísað á tímabilinu sem konur eru á brjósti. Ef heilsufar krefst slíkrar meðferðar er barnið flutt í gervin næringu.
Ekki hafa verið gerðar tilraunir með áhrif lyfsins á getu til að verða þunguð. Svipaðar tilraunir á dýrum sýndu enga hættu á þessari hlið.
Lyfjasamskipti
Samtímis notkun Trazhenta og Metformin, jafnvel þótt skammturinn væri hærri en venjulegur, leiddi ekki til marktækrar munar á lyfjahvörfum lyfjanna.
Samtímis notkun Pioglitazone breytir heldur ekki lyfjahvörfum beggja lyfjanna.
Flókin meðferð með Glibenclamide er ekki hættuleg fyrir Trazhenta, fyrir það síðara minnkar Cmax lítillega (um 14%).
Svipuð niðurstaða í milliverkunum er sýnd af öðrum lyfjum í sulfonylurea flokki.
Samsetning ritonavirs + linagliptin eykur Cmax um 3 sinnum, slíkar breytingar þurfa ekki að aðlaga skammta.
Samsettar með Rifampicin valda fækkun Cmax Trazenti. Að hluta til er klínísk einkenni varðveitt, en lyfið virkar ekki 100%.
Það er ekki hættulegt að ávísa Digoxin á sama tíma og lynagliptin: Lyfjahvörf beggja lyfjanna breytast ekki.
Trazhent hefur ekki áhrif á getu Varfavin.
Minniháttar breytingar hafa sést við samhliða notkun linagliptins og simvastatíns, en incretin líknar hefur ekki marktæk áhrif á einkenni þess.
Með hliðsjón af meðferð með Trazhenta er hægt að nota getnaðarvarnarlyf til inntöku.
Viðbótarupplýsingar
Trazent er ekki ávísað fyrir sykursýki af tegund 1 og ketónblóðsýringu, fylgikvilli sykursýki.
Tíðni blóðsykurslækkandi aðstæðna eftir meðferð með linagliptin, notuð sem einlyfjameðferð, er fullnægjandi miðað við fjölda slíkra tilfella með lyfleysu.
Klínískar tilraunir hafa sýnt að ekki er tekið tillit til tíðni tíðni blóðsykurslækkunar þegar Trezhenta er notað í samsettri meðferð þar sem mikilvægt ástand veldur ekki linagliptini, heldur metformíni og lyfjum thiazolidinedione hópsins.
Gæta verður varúðar við skipun Trazhenta ásamt lyfjum í súlfonýlúrealyfi, þar sem þau valda blóðsykursfall. Í mikilli hættu er nauðsynlegt að aðlaga skammta lyfja í súlfónýlúreahópnum.
Linagliptin hefur ekki áhrif á líkurnar á að þróa mein í hjarta og æðum.
Í samsettri meðferð er hægt að nota Trazhent jafnvel með verulega skerta nýrnastarfsemi.
Hjá sjúklingum á fullorðinsárum (eldri en 70 ára) sýndi Trezenta meðferð ágætar HbA1c niðurstöður: upphafs glýkósýlerað blóðrauði var 7,8%, endanleg - 7,2%.
Lyfin vekja ekki aukna hættu á hjarta og æðum. Aðalendapunkturinn sem einkenndi tíðni og tíma dauðsfalla, hjartaáfalls, heilablóðfalls, óstöðugrar hjartaöng, sem krefjast sjúkrahúsvistar, sykursjúkir sem tóku linagliptin voru sjaldnar og seinna en sjálfboðaliðar í samanburðarhópnum sem fengu lyfleysu eða samanburðarlyf.
Í sumum tilvikum vakti notkun linagliptin árásir á bráða brisbólgu.
Ef það eru merki um það (bráður verkur í geðhæð, meltingartruflanir, almennur slappleiki), ætti að stöðva lyfið og hafa samband við lækninn.
Rannsóknir á áhrifum Trazhenta á hæfni til aksturs ökutækja og flókinna aðferða hafa ekki verið gerðar, en vegna hugsanlegrar skertrar samhæfingar, skaltu taka lyfið ef þörf krefur, með mikilli styrk athygli og skjót viðbrögð með varúð.
Analogar og lyfjakostnaður
Fyrir lyfið Trazhenta er verðið á bilinu 1500-1800 rúblur fyrir 30 töflur með skammtinum 5 mg. Lyfseðilsskyld lyf er sleppt.
Hliðstæður sömu flokks DPP-4 hemla eru meðal annars Januvia byggður á synagliptin, Onglizu byggt á saxagliptin og Galvus með virka efnisþáttnum vildagliptin. Þessi lyf eru í samræmi við ATX stig 4 kóða.
Svipuð áhrif eru notuð af lyfjunum Sitagliptin, Alogliptin, Saksagliptin, Vildagliptin.
Engin sérstök skilyrði eru fyrir geymslu Trazenti í leiðbeiningunum. Í þrjú ár (í samræmi við fyrningardagsetningu) eru töflurnar geymdar við stofuhita (allt að +25 gráður) á myrkum stað án aðgangs barna. Ekki er hægt að nota útrunnin lyf, þeim verður að farga.
Sykursjúkir og læknar um Trazhent
Mikil virkni Trazenti í ýmsum samsetningum var staðfest með alþjóðlegum rannsóknum og læknisstörfum. Innkirtlafræðingar vilja frekar nota linagliptin sem fyrstu lyfjameðferð eða í samsettri meðferð. Með tilhneigingu til blóðsykurslækkunar (þung líkamleg áreynsla, léleg næring), í stað lyfja við súlfónýlúrealyfi, er þeim ávísað Trazent, eru gerðar umsagnir um ávísun lyfsins á insúlínviðnám og offitu. Margir sykursjúkir fá lyfið sem hluta af flókinni meðferð, svo það er erfitt að meta árangur þess, en almennt eru allir ánægðir með árangurinn.
DPP-4 hemlar, sem Trazhenta tilheyrir, eru aðgreindir ekki aðeins með áberandi sykursýkisgetu, heldur einnig með auknu öryggi, þar sem þeir vekja ekki blóðsykurslækkandi áhrif, stuðla ekki að þyngdaraukningu og auka ekki nýrnabilun. Hingað til er þessi lyfjaflokkur talinn einn sá efnilegasti fyrir stjórnun á sykursýki af tegund 2.
