Dapagliflozin - allt um lyfið fyrir sykursjúka af tegund 2

Vel þekkt lyfjafyrirtæki eru stöðugt að þróa ný blóðsykursstjórnunartæki. Eitt slíkt lyf er dapagliflozin. Lyfið varð fyrsti fulltrúi hópsins sem hindraði SGLT2. Það hefur ekki bein áhrif á neina af orsökum sykursýki, áhrif þess eru að fjarlægja umfram glúkósa úr blóði út í þvag. Jákvæð áhrif dapagliflozin á of þyngd og blóðþrýsting fannst einnig. Reynslan af notkun lyfsins í Rússlandi er ekki meiri en 5 ár, svo margir innkirtlafræðingar kjósa gömul, sannað lyf, af ótta við langtíma aukaverkanir.

Dapagliflozin undirbúningur

Vöruheiti Dapagliflozin er Forsyga. Breska fyrirtækið AstraZeneca framleiðir spjaldtölvur í samvinnu við Bandaríkjamanninn Bristol-Myers. Til að auðvelda notkun hefur lyfið tvo skammta - 5 og 10 mg. Auðvelt er að greina upprunalegu vöruna frá fölsun. Forsig töflur 5 mg eru með kringlótt lögun og útdregnar áletranir „5“ og „1427“; 10 mg - demantalaga, merkt „10“ og „1428“. Töflur í báðum skömmtum eru gular.

Samkvæmt leiðbeiningunum er hægt að geyma Forsigu í 3 ár. Fyrir mánuð meðferðarinnar þarf 1 pakka, verð hans er um 2500 rúblur. Fræðilega séð á að ávísa Forsigu ókeypis vegna sykursýki þar sem Dapagliflozin er að finna á lista yfir mikilvæg lyf. Samkvæmt umsögnum er afar sjaldgæft að fá lyf. Forsig er ávísað ef frábendingar eru fyrir því að taka metformín eða súlfonýlúrealyfi og á annan hátt er ekki hægt að ná venjulegum sykri.

Forsigi hefur engar fullkomnar hliðstæður, þar sem einkaleyfisvörn virkar enn á Dapagliflozin. Hóp hliðstæður eru taldar Invocana (inniheldur canagliflozin SGLT2 hemil) og Jardins (empagliflozin). Verð á meðferð með þessum lyfjum er frá 2800 rúblur. á mánuði.

Lyfjaaðgerðir

Nýru okkar taka virkan þátt í að viðhalda blóðsykri. Hjá heilbrigðu fólki er allt að 180 g af glúkósa síað daglega í frumþvag, næstum allt það er sogað aftur og komið aftur í blóðrásina. Þegar styrkur glúkósa í skipunum eykst við sykursýki eykst síun þess í nýrnagálum. Þegar ákveðnu stigi er náð (u.þ.b. 10 mmól / l hjá sykursjúkum með heilbrigð nýru) hætta nýrun að taka upp allan glúkósa og byrja að fjarlægja umfram þvag.

Sykursýki og þrýstingur er mikill hlutur af fortíðinni

• Samræming á sykri -95%
• Brotthvarf segamyndun í bláæðum - 70%
• Brotthvarf sterks hjartsláttar -90%
• Losna við háan blóðþrýsting - 92%
• Aukning á orku á daginn, bætir svefn á nóttunni -97%

Glúkósa getur ekki komist í gegnum frumuhimnurnar sjálf og því taka natríum-glúkósa flutningsmenn þátt í endurupptökuferlum þess. Ein tegund, SGLT2, er aðeins staðsett í þeim hluta nefrónanna þar sem aðal hluti glúkósa er endursoginn. Í öðrum líffærum fannst SGLT2 ekki. Aðgerð Dapagliflozin byggist á hömlun (hömlun) á virkni þessa flutningsaðila. Það virkar aðeins á SGLT2, hefur ekki áhrif á hliðstæða flutningafyrirtæki og truflar því ekki eðlilegt umbrot kolvetna.

Dapagliflozin truflar eingöngu verkun nýrnafrumna. Eftir að pillan hefur verið tekin versnar endurupptöku glúkósa og hún byrjar að skiljast út í þvagi í stærra magni en áður. Blóðsykursfall minnkar. Lyfið hefur ekki áhrif á eðlilegt magn sykurs, svo að taka það veldur ekki blóðsykurslækkun.

Rannsóknir hafa sýnt að lyfið dregur ekki aðeins úr glúkósa, heldur hefur það einnig áhrif á aðra þætti fyrir þróun fylgikvilla sykursýki:

1. Samræming á blóðsykri leiðir til minnkunar insúlínviðnáms, eftir að hálfur mánuður hefur tekið vísitalan lækkar um 18% að meðaltali.
2. Eftir að hafa dregið úr eituráhrifum glúkósa á beta-frumur byrjar endurreisn virka þeirra, myndun insúlíns eykst lítillega.
3. Útskilnaður glúkósa leiðir til kaloríutaps. Leiðbeiningarnar benda til þess að þegar Forsigi 10 mg á dag sé notað skilst út um það bil 70 g af glúkósa, sem samsvarar 280 kg. Búast má við rúmlega 2 ára inngöngu, 4,5 kg þyngdartapi, þar af 2,8 - vegna fitu.
4. Hjá sykursjúkum með upphaflega háan blóðþrýsting sést lækkun hans (slagbils lækkar um 14 mmHg). Athuganir voru gerðar í 4 ár, áhrifin hélst allan þennan tíma. Þessi áhrif Dapagliflozin eru tengd óverulegum þvagræsandi áhrifum (meira þvag skilst út samtímis sykri) og við þyngdartap þegar lyfið er notað.

Lyfjahvörf

Dapagliflozin frásogast alveg frá meltingarveginum, aðgengi lyfsins er um 80%. Hámarksstyrkur efnis í blóði sést eftir 2 klukkustundir ef töflurnar eru drukknar á fastandi maga. Þegar það er notað samtímis matnum næst hámarks styrkur síðar, eftir um það bil 3 klukkustundir. Á sama tíma breytir árangur sykurlækkandi ekki, þess vegna er hægt að drekka töflur óháð matartíma.

Meðalhelmingunartími brotthvarfs er 13 klukkustundir; allt Dapagliflozin skilst út í meira en einn dag. Um það bil 60% efnisins eru umbrotin, restin kemur út óbreytt. Æskilegur útskilnaðarleið er nýrun. Í þvagi finnast 75% af Dapagliflozin og umbrotsefnum þess, í hægðum - 21%.

Eiginleikar lyfjahvörfar hjá ýmsum hópum sykursjúkra, endurspeglast í notkunarleiðbeiningunum:

• skilvirkni minnkar með skerta nýrnastarfsemi. Við væga nýrnabilun skilst út um það bil 52 g af glúkósa á dag, með alvarlega nýrnabilun, ekki meira en 11 g;
• lifrin tekur þátt í umbroti Dapagliflozin, þess vegna leiðir væg skortur þess til 12% aukningar á styrk efnisins, að meðaltali um 36%. Slíkur vöxtur er ekki talinn klínískt marktækur og þarfnast ekki skammtabreytinga;
• hjá konum er virkni lyfsins aðeins hærri en hjá körlum;
• hjá offitusjúkum sykursjúkum eru áhrif lyfsins aðeins verri.

Vísbendingar um skipan

Dapagliflozin er ætlað sykursjúkum af tegund 2. Lögboðnar kröfur - lækkun á magni kolvetna í mat, regluleg hreyfing með miðlungs styrkleika.

Samkvæmt leiðbeiningunum er hægt að nota lyfið:

1. Sem einlyfjameðferð. Að sögn lækna er skipan aðeins Forsigi stunduð mjög sjaldan.
2. Til viðbótar við metformín, ef það veitir ekki nægilega lækkun á glúkósa, og engar vísbendingar eru um skipun töflna sem auka framleiðslu insúlíns.
3. Sem hluti af víðtækri meðferð til að bæta sykursýki bætur.

Frábendingar

Listi yfir frábendingar við meðferð með Dapagliflozin samkvæmt framleiðanda:

Skammtaval

Venjulegur dagskammtur af Dapagliflozin er 10 mg. Það er ávísað ef meðferð er ávísað annað hvort eingöngu með þessu lyfi, eða í samsettri meðferð með Metformin. Upphafsskammtur metformins er 500 mg, síðan er hann aukinn þar til sykursýki er bætt upp. Læknirinn ákveður skammtinn af Dapagliflozin þegar hann er notaður með öðrum sykursýkistöflum. Samkvæmt umsögnum er öllum sjúklingum ávísað 10 mg af Dapagliflozin og blóðsykri er stjórnað með því að breyta skömmtum annarra töflna.

Við alvarlega lifrarbilun, mælir notkunarleiðbeiningin um að minnka skammt lyfsins í 5 mg. Væg nýrnabilun þarfnast ekki aðlögunar skammta, með alvarlegri brotum er lyfið bannað.

Lyfið er drukkið einu sinni á dag, óháð tíma og samsetningu máltíðarinnar.

Skaðleg áhrif Dapagliflozin

Meðferð með Dapagliflozin, eins og öllum öðrum lyfjum, tengist ákveðinni hættu á aukaverkunum. Almennt er lyfjaöryggissnið metið sem hagstætt. Leiðbeiningarnar telja upp allar mögulegar afleiðingar, tíðni þeirra er ákvörðuð:

1. Æxli í kynfærum eru sértæk aukaverkun Dapagliflosin og hliðstæða þess. Það er í beinu samhengi við verkunarregluna lyfsins - losun glúkósa í þvagi. Hættan á sýkingum er áætluð 5,7%, í samanburðarhópnum - 3,7%. Oftast koma vandamál fram hjá konum í upphafi meðferðar. Flestar sýkingar voru vægar til í meðallagi alvarlegar og var vel útilokaðar með stöðluðum aðferðum. Líkurnar á nýrnahettubólgu auka ekki lyfið.
2. Hjá minna en 10% sjúklinga eykst þvagmagn. Meðalvöxtur er 375 ml. Truflun á þvagi er sjaldgæf.
3. Minna en 1% sykursjúkra sáust hægðatregða, bakverkir, svitamyndun. Sama hætta á að auka kreatínín eða þvagefni í blóði.

Umsagnir um lyfið

Innkirtlafræðingar um möguleika Dapagliflozin bregðast jákvætt við, margir segja að með venjulegum skammti sé hægt að minnka glýkað blóðrauða um 1% eða meira. Skortur á lyfjum sem þeir telja stuttan tíma í notkun þess, lítill fjöldi rannsókna eftir markaðssetningu. Forsigu er næstum aldrei ávísað sem eina lyfinu. Læknar kjósa metformín, glímepíríð og glýklazíð, þar sem þessi lyf eru ódýr, vel rannsökuð og útrýma lífeðlisfræðilegum truflunum sem eru einkennandi fyrir sykursýki og fjarlægja ekki bara glúkósa, eins og Forsyga.

Sykursjúkir krefjast þess heldur ekki að taka nýtt lyf, af ótta við bakteríusýkingu í kynfærum. Hættan á þessum sjúkdómum í sykursýki er meiri. Konur hafa í huga að með aukningu á sykursýki fjölgar leggöngabólga og blöðrubólga og þær eru hræddar við að örva útlit sitt frekar með Dapagliflozin. Mikið mikilvægt fyrir sjúklinga er hátt Forsigi verð og skortur á ódýrum hliðstæðum.